Itraconazol

Meinem Partner und mir wurde Tiberal und Itraconazol verschrieben. Der Partner hat eine Arbeit mit dem Autofahren. Kann er diese Drogen nehmen? Oder brauche ein paar Analoga?


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Itraconazol (Itraconazol)

Der Inhalt

Strukturformel

Russischer Name

Lateinischer Substanzname Itraconazole

Chemischer Name

Brutto-Formel

Pharmakologische Gruppe der Substanz Itraconazol

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

CAS-Code

Merkmalsstoffe Itraconazol

Antimykotikum aus der Gruppe der Triazolderivate. Weißes oder leicht gelbes Pulver. Unlöslich in Wasser, sehr gut löslich in Alkoholen, leicht löslich in Dichlormethan. Lipophiler Verteilungskoeffizient (Octanol / Wasser bei pH 8,1) - 5,66. Molekulargewicht - 705,64.

Pharmakologie

In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Itraconazol die Cytochrom-P450-abhängige Synthese von Ergosterol, einem essentiellen Bestandteil der Zellmembran von Pilzen, hemmt.

Aktiv gegen Dermatophyten (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), hefeähnliche Pilze Candida spp. (einschließlich C.albicans, C.glabrata, C.krusei), Schimmelpilze (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium, mit einer Creme)

Die Bioverfügbarkeit von Itraconazol liegt je nach Dosierungsform und Applikationsbedingungen zwischen 40 und 100%.

Die Pharmakokinetik von Itraconazol nach intravenöser Verabreichung und seine absolute Bioverfügbarkeit als Lösung wurden in einer randomisierten Crossover-Studie an 6 gesunden männlichen Probanden untersucht. Die beobachtete Bioverfügbarkeit bei Einnahme der Lösung betrug 55%. Die Bioverfügbarkeit war höher, wenn die Lösung auf leeren Magen eingenommen wurde: bei 27 gesunden männlichen Freiwilligen AUC-Werte 0–24 h im Gleichgewicht, wenn auf nüchternen Magen eingenommen, waren 131 ± 30% derjenigen, die nach einer Mahlzeit beobachtet wurden.

Die Bioverfügbarkeit von Itraconazol-Kapseln ist maximal, wenn Kapseln unmittelbar nach einer dichten Mahlzeit eingenommen werden. In einer Querschnittsstudie an 6 gesunden männlichen Probanden, die Itraconazol in einer Einzeldosis von 100 mg unmittelbar nach einer herzhaften Mahlzeit oder ohne Itraconazol erhielten, Cmax betrug 132 ± 67 ng / ml bzw. 38 ± 20 ng / ml. Die Resorption von Itraconazol bei leerem Magen ist variabel und hängt von der Intragastrinsäure ab (relative oder absolute Achlorhydrie). Es gab eine Abnahme der Bioverfügbarkeit bei AIDS-Patienten sowie bei Freiwilligen, die Suppressoren der Magensekretion erhielten (z. B. H.2-Antihistaminika) und erhöhte Resorption - bei gleichzeitiger Einnahme von Itraconazol-Kapseln mit Koks. In einer Querschnittsstudie an 18 AIDS-Patienten wurde gezeigt, dass AUC-Werte bei gleichzeitiger Einnahme von 200 mg Itraconazol auf leeren Magen und Koks (verglichen mit der gleichen Wassermenge) liegen 0–24 um 75 ± 121% erhöht, Cmax um 95 ± 128% erhöht.

Cmax In 3-4 Stunden erreicht man die Gleichgewichtskonzentration im Plasma (bei Ernennung von 100-200 mg 1-2 mal täglich) - innerhalb von 15 Tagen und beträgt (3-4 Stunden nach der letzten Dosis): 0,4 µg / ml (wenn 100 mg 1 Mal pro Tag eingenommen werden), 1,1 µg / ml oder 2 µg / ml (200 mg 1 oder 2 Mal pro Tag). Plasmaproteinbindung - 99,8% (Itraconazol), 99,5% (Hydroxyitraconazol). Dringt in Gewebe und Organe (einschließlich der Vagina) ein, die im Geheimnis der Talg- und Schweißdrüsen enthalten sind. Es reichert sich in Lunge, Niere, Leber, Knochen, Magen, Milz und Skelettmuskulatur an (die Konzentration von Itraconazol in diesen Geweben ist 2-3 Mal höher als Plasma. Konzentrationen in Keratin enthaltenden Geweben, insbesondere in der Haut, sind 4 Mal höher als Plasma. Itraconazol ist in Keratin von Nägeln zu finden bereits 1 Woche nach Behandlungsbeginn und dauert mindestens 6 Monate nach einer 3 - monatigen Behandlung in der Haut für 2 - 4 Wochen nach einer 4 - wöchigen Dosis in der Haut Schlecht durchläuft die BHS die biotransformiert in der Leber (hauptsächlich mit CYP3A4) mit der Bildung einer großen Anzahl von Metaboliten, einschließlich Wirkstoff (Hydroxyitraconazol), durch die Nieren ausgeschieden (weniger als 0,03% in unveränderter Form, etwa 40% - in Form inaktiver Metaboliten) und mit Kot (3 - 18% in unveränderter Form). Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist die Bioverfügbarkeit im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion geringfügig verringert, bei Patienten mit Leberzirrhose ist T erhöht.1/2.

Verminderte Herzkontraktilität

Bei intravenöser Verabreichung von Itraconazol an narkotisierte Hunde wurde ein dosisabhängiger negativ inotroper Effekt beobachtet. In einer Studie an gesunden Freiwilligen führte die intravenöse Injektion von Itraconazol zu einer vorübergehenden asymptomatischen Abnahme der linksventrikulären Ejektionsfraktion (diese Veränderungen verschwanden vor der nächsten Infusion - nach 12 Stunden).

Verwendung von Itraconazol

Mykosen der Haut, der Mundschleimhaut und der Augen; Onychomykose, verursacht durch Dermatophyten, Hefe- und Schimmelpilze; Candidiasis mit Schädigung der Haut und der Schleimhäute vulvovaginale Candidiasis; Pityriasis versicolor; systemische Mykosen, einschl. Aspergillose (mit Resistenz oder schlechter Toleranz gegenüber Amphotericin B), Kryptokokkose (einschließlich Kryptokokken-Meningitis), Histoplasmose, Sporotrichose, Parakokzidioidomykose, Blastomykose.

Gegenanzeigen

Chronische Herzinsuffizienz

Itraconazol (Kapseln) sollte nicht zur Behandlung von Onychomykose bei Patienten mit Anzeichen einer ventrikulären Funktionsstörung wie chronischer Herzinsuffizienz (CHF) einschließlich verwendet werden in der anamnesis. Wenn während der Behandlung Symptome von CHF auftreten, sollte die Therapie mit Itraconazol abgebrochen werden.

Informationsquellen

Einschränkungen bei der Verwendung von

Chronische Herzinsuffizienz in der Anamnese (Verwendung ist nur möglich, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko übersteigt), Leberzirrhose, Nierenversagen, Alter der Kinder (Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung bei Kindern werden nicht bestimmt).

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung während der Schwangerschaft ist nur bei systemischen Mykosen zulässig, wenn der erwartete Effekt das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.

Kategorie der Wirkung auf den Fötus durch die FDA - C.

Stillende Mütter sollten das Stillen ablehnen (Itraconazol geht in die Muttermilch über).

Nebenwirkungen von Itraconazol

Gastrointestinaltrakt: Dyspepsie, Übelkeit, Bauchschmerzen, Anorexie, Erbrechen, Verstopfung, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Hepatitis, in sehr seltenen Fällen - schwere toxische Leberschäden, einschl. akutes Leberversagen mit tödlichem Ausgang.

Vom Nervensystem und Sinnesorganen: Kopfschmerzen, Schwindel, periphere Neuropathie, Müdigkeit, Schläfrigkeit.

Seit dem Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Hämostase): arterielle Hypertonie. Fälle von chronischer Herzinsuffizienz im Zusammenhang mit der Einnahme von Itraconazol wurden berichtet.

Seitens des Urogenitalsystems: Dysmenorrhoe, Ödemsyndrom, Albuminurie, dunkle Urinfärbung.

Allergische Reaktionen: Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria, Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom.

Andere: Alopezie, Hypokaliämie, Lungenödem, verminderte Libido, Impotenz.

In der Zeit nach dem Inverkehrbringen der Behandlung mit Itraconazol wurden Fälle von Herzinsuffizienz erfasst, einschließlich Linksherzinsuffizienz, Tachykardie.

Informationsquelle

Interaktion

Unverträglich mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Lovastatin, oralen Formen von Midazolam und Triazolam. Stärkt und / oder verlängert die Wirkung von oralen Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin), Cyclosporin, Digoxin, Methylprednisolon, Vincristin und Kalziumkanalblockern. Rifampicin und Phenytoin reduzieren die Bioverfügbarkeit von Itraconazol, CYP3A4-Cytochrom-Inhibitoren (Ritonavir, Indinavir, Clarithromycin) erhöhen die Bioverfügbarkeit. Antacida-Medikamente reduzieren die Absorption von Itraconazol (der Abstand zwischen der Einnahme sollte mindestens 2 Stunden betragen).

Wechselwirkung mit Zolpidem

Die Ergebnisse einer randomisierten, doppelblinden Querschnittsstudie zur Interaktion von Itraconazol (200 mg einmal täglich über 4 Tage) und einer Einzeldosis Zolpidem (10 mg), die 5 Stunden nach der letzten Itraconazol-Dosis bei 10 gesunden Probanden eingenommen wurde, zeigten, dass die AUC von Zolpidem um 34 stieg % Es wurde keine signifikante Änderung der pharmakodynamischen Wirkungen von Zolpidem festgestellt.

Informationsquelle

Mit der kombinierten Anwendung von Itraconazol zur oralen Verabreichung mit Ticagrelor sowie bei Patienten mit unterschiedlich starker Nieren- oder Leberinsuffizienz bei der Behandlung von Colchicin, Telithromycin und Solifenacin steigt die Konzentration dieser Arzneimittel im Blutplasma. Die kombinierte Anwendung ist kontraindiziert.

Informationsquellen

Überdosis

Symptome: verstärkte Nebenwirkungen.

Behandlung: Magenspülung, Einnahme von Aktivkohle, symptomatische Therapie. Wird während der Hämodialyse nicht entfernt. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Weg der Verwaltung

Vorsichtsmaßnahmen Substanzen Itraconazol

Bei Patienten mit eingeschränkter Immunität (AIDS, Zustand nach Organtransplantation, Neutropenie) kann eine Dosissteigerung (aufgrund einer Abnahme der Bioverfügbarkeit von Itraconazol) erforderlich sein.

Bei der Verschreibung von Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz ist eine individuelle Beurteilung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses unter Berücksichtigung von Faktoren wie Schwere der Indikationen, Dosierungsschema, individuellen Risikofaktoren (Vorhandensein von Herzkrankheiten, einschließlich Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Herzklappenerkrankungen), chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen, Nierenfunktion erforderlich Versagen Bei Anzeichen oder Symptomen einer Herzinsuffizienz sowie bei Neuropathie sollte die Behandlung mit Itraconazol abgebrochen werden.

Bei der Behandlung mit Itraconazol muss die Leberfunktion (insbesondere bei Langzeitgebrauch) kontrolliert werden. Bei einem erhöhten Transaminasen-Spiegel, wenn die zu erwartende Wirkung der Therapie das mögliche Risiko einer Leberschädigung überwiegt. Bei Patienten mit Leberzirrhose und / oder eingeschränkter Nierenfunktion muss die Konzentration von Itraconazol im Plasma kontrolliert und gegebenenfalls die Dosis angepasst werden.

Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der gesamten Behandlungsdauer bis zum Einsetzen der ersten Menstruation nach Abschluss der Behandlung angemessene Verhütungsmethoden anwenden.

Itraconazol

Itraconazol: Gebrauchsanweisungen und Bewertungen

Lateinischer Name: Itraconazol

ATX-Code: J02AC02

Wirkstoff: Itraconazol

Hersteller: Biocom CJSC (Russland), Atoll (Russland), Sandoz (Slowenien)

Aktualisierung der Beschreibung und des Fotos: 19.10.2014

Preise in Apotheken: ab 342 Rubel.

Itraconazol ist ein orales Antimykotikum mit breitem Spektrum.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsform - Kapseln: Größe 0, Hartgelatine, je nach Hersteller - mit weißem Körper und rotem Deckel oder mit Körper und Deckel in Orange oder mit transparentem Naturgelatinekörper und opakem blauem Deckel (1, 3, 4) 5, 6 oder 7 Stück in Blisterpackungen, in einem Kartonbündel von 1–5 Packungen, je 5 oder 10 in Blisterpackungen, in einem Kartonbündel von 1–6 oder 10 Packungen, 15 Stück in Blisterpackungen, Kartonpackung 1 Blister; 5, 10, 15, 20, 30, 50 oder 100 Stück in Polymerdosen, in einer Kartonpackung 1 ANCA).

Wirkstoff: Itraconazol, in 1 Kapsel - 100 mg.

Die Zusammensetzung zusätzlicher Substanzen variiert je nach Hersteller des Arzneimittels.

Weiße Kapseln mit roter Kappe:

  • Hilfskomponenten: neutrale Pellets (Zuckerkugeln), Propylenglykol 20000, Povidon K-30, Hypromellose-E5 (HPME-E5), Saccharose, Eudragit E-100 (Copolymer von Methyl-, Dimethylaminoethyl- und Butylmethacrylat);
  • Kapsel: Gelatine, Methylparahydroxybenzoat, Propylparahydroxybenzoat; Körperfarbstoff - Titandioxid (E 171); Die Farbstoffe der Kappe sind Titandioxid (E 171), Ponso 4R (E 124) und der Sonnenuntergang ist gelb (E 110).

Kapseln mit dem Etui und einem Deckel in orange Farbe:

  • Hilfskomponenten: Zuckerpellets, Poloxamer 188 (Lutrol), mikronisiert, Hypromellose, Poloxamer 188 (Lutrol);
  • Kapsel: Gelatine, gereinigtes Wasser, Titandioxid, Sonnenuntergangsonnengelb.

Kapseln mit transparenter natürlicher Farbgelatine und deckender blauer Kappe:

  • Hilfskomponenten: Zuckerpellets (Saccharose, Stärkesirup), Saccharose, Natriummethylparahydroxybenzoat, Natriumpropylparahydroxybenzoat, Hypromellose, Butylmethacrylat, Dimethylaminoethylmethacrylat und Methylmethacrylat-Copolymer [1: 2: 1] (Eudragit E 100);
  • Kapsel: Körpergelatine; Cap - Gelatine, Titandioxid und Indigokarminfarbstoff.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Itraconazol ist ein Triazolderivat, ein synthetisches Antipilzmittel, dessen Mechanismus durch die Hemmung der Biosynthese der Hauptkomponente der Pilzzellmembran, Ergosterol, verursacht wird, die an der Aufrechterhaltung der strukturellen Integrität der Membran beteiligt ist. Aufgrund einer gestörten Synthese ändern sich somit die Membranpermeabilität und die Zelllyse.

Das Medikament wirkt gegen Infektionskrankheiten, die durch die folgenden Pilze verursacht werden: Dermatophyten (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), hefeförmige Pilze (Candida spp., Einschließlich C. krusei, C. tropicalis, C. albicans und C. parapsy) sowie Malassezia spp., Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (einschließlich H. capsulatum), Blastous myces intermediateitidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis und viele andere.

Candida-Arten wie Candida glabrata, Candida tropicalis und Candida krusei reagieren am wenigsten auf die Wirkung von Itraconazol.

Itraconazol wirkt nicht gegen die folgenden Pilze: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Die Resistenz gegen Azole, einschließlich Itraconazol, entwickelt sich langsam und ist in der Regel das Ergebnis mehrerer genetischer Mutationen. Resistenzbildungsmechanismen umfassen die Überexpression des ERG11-Gens, das für das 14α-Demethylase-Enzym, das das Hauptziel der Azole ist, kodiert, und ERG11-Punktmutationen, die zu einer Aktivierung der Transportsysteme und / oder einer Verringerung der Bindung von Enzymen an die Azole führen, was zu einer verstärkten Eliminierung des Arzneimittels führt.

Es gibt Berichte über Stämme von Aspergillus Fumigates, die gegen Itraconazol resistent sind.

In Studien wurde die Kreuzresistenz von Candida-Pilzen festgestellt. Bei Arzneimitteln aus der Gruppe der Azole bedeutet Resistenz gegen eines der Arzneimittel dieser Gruppe jedoch nicht notwendigerweise das Vorhandensein einer Resistenz gegen andere Arzneimittel aus derselben Gruppe.

Pharmakokinetik

Bei wiederholter Anwendung von Itraconazol reichert sich das Blutplasma an. Die maximale Konzentration (Cmax) und die Fläche unter der Kurve "Konzentrationszeit" (AUC) bei längerer Einnahme sind 4-7 Mal höher als bei einer Einzeldosis. Die Gleichgewichtskonzentration des Arzneimittels wird normalerweise innerhalb von 15 Tagen erreicht. Bei der 1-maligen Einnahme von Itraconazol pro Tag liegt die maximale Gleichgewichtskonzentration im Plasma bei etwa 2 µg / ml.

Nach Absetzen des Arzneimittels sinkt die Konzentration der Substanz im Blutplasma für 7 bis 14 Tage auf einen fast nicht nachweisbaren Wert, abhängig von der verabreichten Dosis und der Therapiedauer.

Die letzte Halbwertszeit: mit einer Einzeldosis - 16-28 Stunden, mit mehreren Dosen - 34-42 Stunden.

Nach oraler Verabreichung wird Itraconazol schnell resorbiert. Cmax im Plasma wird in 2–5 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 55%. Die maximale Bioverfügbarkeit wird bei der Einnahme des Arzneimittels unmittelbar nach einer Mahlzeit festgestellt.

Die Kommunikation mit Plasmaproteinen (hauptsächlich Albumin) beträgt 99,8%. Die Affinität der Substanz zu Lipiden wird ebenfalls bemerkt. Verteilungsvolumen mehr als 700 Liter. Konzentrationen in Magen, Nieren, Milz, Muskeln, Knochen und Lunge sind 2-3 mal höher als im Plasma. Die Konzentration von Itraconazol in keratinhaltigen Geweben (insbesondere in der Haut) beträgt etwa das 4-fache der Konzentration im Plasma.

Trotz der Tatsache, dass der Itraconazol-Spiegel in der Liquor cerebrospinalis signifikant niedriger als im Plasma ist, hat das Medikament Wirksamkeit gegen Erreger in Liquor cerebrospinalis gezeigt.

Itraconazol wird hauptsächlich unter Beteiligung des CYP3A4-Isoenzyms in der Leber metabolisiert, wobei sich eine Vielzahl von Metaboliten bildet, von denen Hydroxyitraconazol hauptsächlich gebildet wird.

Etwa 35% der Substanz werden von den Nieren als inaktive Metaboliten ausgeschieden, etwa 54% vom Darm.

Die Umverteilung des Arzneimittels aus keratinhaltigen Geweben ist unbedeutend, weshalb seine Ausscheidung aus diesen Geweben mit der Regeneration der Epidermis zusammenhängt. Im Gegensatz zu Blutplasma bleibt die Itraconazol-Konzentration in der Haut 2 bis 4 Wochen nach Ende der 4-wöchigen Behandlung und im Keratin des Nagels 6 Monate nach Ende der 3-monatigen Therapie bestehen.

Da Itraconazol hauptsächlich in der Leber metabolisiert wird, ist die durchschnittliche maximale Konzentration bei Patienten mit Leberzirrhose nach einer Einzeldosis von 100 mg signifikant niedriger als bei gesunden Freiwilligen. Es liegen keine Informationen zur langfristigen Anwendung des Arzneimittels zur Behandlung von Pilzinfektionen bei Patienten mit gleichzeitiger Zirrhose vor.

Informationen zur Anwendung von Itraconazol in oraler Darreichungsform zur Behandlung von Patienten mit gleichzeitiger Nierenfunktionsstörung sind begrenzt. Die Dialyse beeinflusst die Clearance und Halbwertszeit von Itraconazol oder Hydroxyitraconazol nicht.

Indikationen zur Verwendung

Itraconazol - ein Medikament zur Behandlung von Infektionen, die durch empfindliche Erreger verursacht werden:

  • Onychomykose, verursacht durch Dermatophyten und / oder hefeartige Pilze;
  • Läsionen der Haut und der Schleimhäute: Candidiasis der Mundschleimhaut; vulvovaginale Candidiasis; Ringwurm; Pilzkeratitis; Pityriasis versicolor;
  • systemische Mykosen: Sporotrichose; Histoplasmose; systemische Aspergillose und Candidiasis; Parakokzidioidomykose; Blastomykose; Kryptokokkose (einschließlich Kryptokokken-Meningitis); andere seltene systemische oder tropische Mykosen.

Gegenanzeigen

  • Fructoseintoleranz, Mangel an Sucrase / Isomaltose, Malabsorption von Glucose und Galactose;
  • chronische Herzinsuffizienz, einschließlich einer Vorgeschichte (mit Ausnahme extrem gefährlicher oder lebensbedrohlicher Infektionen);
  • Schwangerschaft und Stillen;
  • Kinder bis 3 Jahre;
  • gleichzeitige Verwendung von Midazolam (oral), Triazolam, Nisoldipin, Eletriptan, CYP3A4-Isoenzymsubstraten und Mutterkornalkaloiden (Ergotamin, Dihydroergotamin, Ergometrin, Methylergometrin);
  • Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil des Arzneimittels.

Relative Kontraindikationen (Bedingungen / Situationen, die Vorsicht erfordern):

  • schwere Verletzungen der Leber und der Nieren;
  • Überempfindlichkeit gegen andere Arzneimittel aus der Gruppe der Azole;
  • Kinder und Alter;
  • gleichzeitige Verwendung von Arzneimitteln, die die Konzentration von Itraconazol im Blutplasma ändern können, und Mittel, deren Konzentration sich unter der Wirkung von Itraconazol im Plasma ändern kann.

Gebrauchsanweisung Itraconazol: Methode und Dosierung

Kapseln sollten unmittelbar nach einer Mahlzeit oral eingenommen werden.

Die Behandlung von Onychomykose, die durch Dermatophyten und / oder Schimmelpilze und hefeartige Pilze verursacht wird, kann nach einem von zwei Schemata durchgeführt werden:

  1. Kontinuierliche Therapie bei Nagelplattenläsionen, auch bei Nägeln an den Händen: 200 mg pro Tag für 3 Monate.
  2. Impulstherapie: 200 mg 2-mal täglich für 1 Woche, gefolgt von einer 3-wöchigen Pause. Bei einer Beschädigung der Nagelplatten an den Händen werden 2 solcher Kurse durchgeführt, bei Nägeln an den Füßen (mit oder ohne Nägel an den Händen) - 3 Kurse.

Es ist möglich, das Ergebnis der Behandlung 6–9 Monate nach dem Ende des therapeutischen Verlaufs zu bewerten, was mit einer im Vergleich zu Plasma langsameren Ausscheidung von Itraconazol aus der Nagelplatte verbunden ist.

Hinweise zur Dosierung bei Haut- und Schleimhautverletzungen:

  • Mundschleimhaut-Candidiasis: 100 mg 1 Mal pro Tag über 15 Tage;
  • Vulvovaginale Candidiasis: 200 mg 2 oder 1 Mal pro Tag für 1 bzw. 3 Tage;
  • Dermatomykose glatter Haut: 100 oder 200 mg einmal täglich mit einem Verlauf von 15 bzw. 7 Tagen;
  • Pilzkeratitis: 200 mg 1 Mal pro Tag für 21 Tage, abhängig von der Entwicklung der positiven Dynamik der Behandlung kann die Therapiedauer eingestellt werden;
  • Pityriasis versicolor: 200 mg 1 Mal pro Tag über 7 Tage;
  • Läsionen stark verhornter Hautbereiche (Hände und Füße): 200 mg zweimal täglich oder 100 mg einmal täglich mit einem Verlauf von 7 oder 30 Tagen.

Wenn die Immunität beeinträchtigt ist (bei transplantierten Organen, Neutropenie oder AIDS), kann die Bioverfügbarkeit von Itraconazol abnehmen, was eine Erhöhung der doppelten Dosis erfordert.

Es ist möglich, das Ergebnis der Behandlung in 2-4 Wochen nach dem Ende des therapeutischen Verlaufs zu beurteilen, was mit einer im Vergleich zu Plasma langsameren Entfernung von Itraconazol von der Haut verbunden ist.

Dosierung des Arzneimittels bei systemischen Mykosen und durchschnittliche Behandlungsdauer (kann je nach Wirksamkeit der Therapie angepasst werden):

  • Aspergillose: 200 mg 1 Mal pro Tag für 2–5 Monate. Wenn die Infektion invasiv oder disseminiert ist, wird die Dosis zweimal täglich auf 200 mg erhöht.
  • Candidiasis: 100 oder 200 mg 1 Mal pro Tag in einem Kurs von 3 Wochen bis 7 Monaten. Wenn die Krankheit invasiv oder disseminiert ist, wird die Dosis zweimal täglich auf 200 mg erhöht.
  • Blastomykose: Die Dosis wird individuell bestimmt und kann zwischen 100 mg 1-mal pro Tag und 200 mg 2-mal pro Tag liegen. Die Behandlungsdauer beträgt 6 Monate.
  • Chromomykose: 100 oder 200 mg einmal täglich für 6 Monate;
  • Histoplasmose: 200 mg ein- oder zweimal täglich über 8 Monate;
  • Parakokzidioidomykose: 100 mg 1 Mal pro Tag mit einem Verlauf von 6 Monaten *;
  • Sporotrichose: 100 mg 1 Mal pro Tag für 3 Monate;
  • Kryptokokken-Meningitis **: 200 mg 2-mal täglich, Behandlungsdauer - 2-12 Monate;
  • Kryptokokkose **: 200 mg 1 Mal pro Tag, der Therapieverlauf beträgt 2 bis 12 Monate.

* Es gibt keine Daten zur Wirksamkeit dieser Dosis bei der Behandlung von Parakokzidioidomykose bei AIDS-Patienten.

** Bei Kryptokokkose des Zentralnervensystems bei allen Patienten, Kryptokokkose und Kryptokokken-Meningitis bei Patienten mit geschwächtem Immunsystem wird Itraconazol nur angewendet, wenn die First-Line-Medikamente aus bestimmten Gründen nicht wirksam waren oder verschrieben werden konnten.

Nebenwirkungen

Die Verteilung der Nebenwirkungen nach Häufigkeit des Auftretens: sehr oft - ≥ 1/10, oft - von ≥ 1/100 bis

Itraconazol

Beschreibung ab 28.04.2015

  • Lateinischer Name: Itraconazol
  • ATC-Code: J02AC02
  • Wirkstoff: Itraconazol
  • Hersteller: Biocom CJSC (Russland), Atoll (Russland), Sandoz (Slowenien)

Zusammensetzung

Die Kapsel enthält den Wirkstoff Itraconazol 100 mg

Zusätzliche Komponenten: Gelatine, Farbstoff, Titandioxid.

Formular freigeben

Pharmakologische Wirkung

Antimykotikum.

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Der Wirkstoff ist ein Triazolderivat. Synthetisch hergestellt, hat eine Vielzahl von Effekten.

Der antimykotische Mechanismus beruht auf der Unterdrückung der Produktion, der Synthese von Ergosterol in der Zelle des Pilzes. Wirkt gegen Schimmelpilze, Dermatophyten und Hefepilze.

Die Wirksamkeit der Antimykotikatherapie wird einen Monat nach Abschluss der Behandlung (mit Mykosen) bewertet. Bei Onychomykose wird die Wirksamkeit beurteilt, wenn sich die Nagelplatte ändert (6–9 Monate).

Indikationen zur Verwendung

Itraconazol in Kapseln wird für mehrfarbige Flechten, Ringwürmer, Keratomykosen, systemische Mykosen, orale Candidiasis, vulkaner Karzinose, Cryptococcosis, Kapsakanose, Transekrankheit, Trapezose, Tripper, Trapezose, Trapezose, Tripper, Trapezose und Tripper, Trapezose, Trapezose, Trapezose und Tripper, Trapez, Trapez, Trapez, Trapez, Tripper, Trapez und Tripper in der Kapsel angewendet.

Gegenanzeigen

Itraconazol wird nicht verschrieben bei gleichzeitiger Anwendung von Midosolam, Triazolam.y nisoldpina, Mutterkornalkaloiden, Substraten des CYP3A4-Isoenzyms, Intoleranz.

Das Medikament wird während der Schwangerschaftsschwangerschaft nicht zum Stillen verschrieben.

Nebenwirkungen

Itraconazol kann allergische Reaktionen, Thrombozytopenie, Serumkrankheit, Leukopenie, anaphylaktische Reaktionen, Hypertriglyceridämie, Hypokaliämie verursachen.

Nervensystem: Hypersthesie, Parästhesie, Schwindel, periphere Neuropathie.

Atmungssystem: Lungenödem.

Verdauungstrakt: Durchfall, dyspeptische Störungen, Hepatotoxizität, erhöhte Leberenzyme, Erbrechen, Verstopfung, Hepatitis, Geschmacksstörungen, Hyperbilirubinämie, epigastrische Schmerzen.

Sinnesorgane: Tinnitus, ständige Taubheit, verschwommenes Sehen, Diplopie.

Vielleicht die Entwicklung von Arthralgie, Myalgie, Harninkontinenz, Pollakiurie, erektiler Dysfunktion, Menstruationsbeschwerden, Schwellungen.

Itraconazol-Tabletten, Gebrauchsanweisung (Methode und Dosierung)

Ist drinnen die gewünschte Eintrittszeit - nach den Mahlzeiten.

Vulvovaginale Candidiasis: zweimal täglich 200 mg oder 3 Tage 200 mg einmal täglich.

Dermatomykose: 7 Tage bei einer Dosis von 200 mg pro Tag oder 15 Tage bei einer Dosis von 100 mg einmal täglich.

Pityriasis versicolor: 7 Tage, 200 mg täglich.

Orale Candidiasis: 15 Tage, 100 mg täglich.

Bei Mykosen auf den Hautplatten der Hände wird die antimykotische Therapie zweimal im Abstand von drei Wochen durchgeführt. Die Entfernung von Nagelplatten und Haut ist langsam.

Anweisungen zur Anwendung von Itraconazol bei systemischer Aspergillose: 2-5 Monate, 200 mg täglich.

Überdosis

Fälle sind nicht festgelegt.

Interaktion

Die Absorption des Arzneimittels wird bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln gestört, die den Säuregehalt des Magensafts reduzieren. Phenytoin, Rifampicin, Rifambutin und andere Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms beeinträchtigen die Bioverfügbarkeit des Antimykotikums. Inhibitoren dieses Enzyms haben den gegenteiligen Effekt. Bei gleichzeitiger Ernennung von BCCA müssen Krebsmedikamente (Trimetrexat, Docetaxel, Busulfan, Vinca-Alkaloide), Immunsuppressiva (Sirolimus, Tacrolimus), GCS, Digoxin, indirekte Antikoagulanzien mit Vorsicht angewendet werden.

Verkaufsbedingungen

Lagerbedingungen

An einem trockenen, dunklen Ort bei 15-25 Grad Celsius für Kinder unzugänglich.

Verfallsdatum

Nicht mehr als zwei Jahre.

Besondere Anweisungen

Die Prävention der Wiederinfektion besteht in der gleichzeitigen antimykotischen Therapie aller kontaktierenden Sexualpartner, wobei die Regeln der persönlichen Hygiene eingehalten werden. Antimykotische Behandlung beinhaltet Abstinenz von sexueller Aktivität während des gesamten Therapieverlaufs.

Wenn nach Beendigung der antimykotischen Therapie die Anzeichen der Erkrankung fortbestehen, wird eine mikrobiologische Untersuchung wiederholt, um die Richtigkeit der Diagnose zu bestätigen. Bei schwerer Neutropenie wird Itraconazol für die Ineffektivität der Erstlinientherapie verschrieben.

Wenn Risikofaktoren für CHF festgestellt werden (ausgeprägtes Ödem, Herzklappenerkrankung, koronare Herzkrankheit, schwere Lungenpathologie, COPD), wird die Antimykotikatherapie gestoppt. Die Verwendung eines Antimykotikums kann zu Taubheit führen (vorübergehende und dauerhafte Formen).

Analoga Itraconazol

Analoga sind Drogen: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Bewertungen für Itraconazole

Wirksames Mittel gegen Mykosen, Candidiasis und Antimykotika.

Laut Bewertungen von Itraconazol, die von Patienten hinterlassen wurden, kann der Wirkstoff Nebenwirkungen verursachen.

Preis Itraconazol, wo zu kaufen

Der Preis von Itraconazol in Tabletten von 100 mg beträgt 340 bis 420 Rubel pro Packung Nr. 14.

Es ist möglich, in der Ukraine beispielsweise in Kharkov Medikamente zu einem Preis von 110-480 UAH für ähnliche Verpackungen zu kaufen, je nach Hersteller.

Itraconazol

1 stück - Konturzellenpakete (1) - Kartonpackungen.
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Synthetisches Antipilzmittel mit breitem Spektrum. Das Triazolderivat. Unterdrückt die Synthese von Ergosterolzellmembranen von Pilzen. Aktiv gegen Dermagofit (Trichophyton-Arten, Microsporum-Arten, Epidermophyton Floccosum), Hefepilze Candida-Arten. (Farben von beispielsweise Farben, von Candy albicans, Candida parapsilosis), von nach Schimmelpilzen (von Cryptococcus neoformans, von Aspergosus, Trichosporon und von Adl. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Einige Stämme können resistent sein: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia-Arten, Fusarium-Arten, Mucor-Arten, Rhizomucor-Arten, Rhizopus-Arten, Scedosporium proliferans, Scopulariopsis-Arten.

Die Wirksamkeit der Behandlung wird nach 2-4 Wochen nach Beendigung der Therapie (bei Mykosen) und nach 6-9 Monaten bei Onychomykose (bei Änderung der Nägel) beurteilt.

Vom Magen-Darm-Trakt (GIT) ganz aufgenommen. Die Einnahme von Itraconazol unmittelbar nach einer Mahlzeit in Kapseln erhöht die Bioverfügbarkeit. Die Einnahme in Form einer Lösung auf leeren Magen führt zu einer höheren C-Ratemax und einen höheren Wert der Konzentration der Gleichgewichtsphase (Css) im Vergleich zur Aufnahme nach dem Essen (um 25%).

Zeit, um C zu erreichenmax Bei Einnahme von Kapseln ca. 3-4 Stunden, bei einer Einnahme von 100 mg des Arzneimittels einmal pro Tag - 0,4 µg / ml; bei 200 mg 1-mal pro Tag -1,1 µg / ml, 200 mg 2-mal pro Tag - 2 µg / ml.

Zeit, um C zu erreichenmax Bei der Einnahme der Lösung etwa 2 Stunden bei leerem Magen und 5 Stunden nach dem Essen. Die Dauer des Auftretens von Css im Plasma bei längerem Gebrauch beträgt 1-2 Wochen. Kommunikation mit Plasmaproteinen - 99,8%.

Es dringt gut in Gewebe und Organe (einschließlich der Vaginalschleimhaut) ein und ist in den Sekreten der Talg- und Schweißdrüsen enthalten. Die Konzentration von Itraconazol in Lunge, Niere, Leber, Knochen, Magen, Milz und Skelettmuskel beträgt das 2-3fache seiner Konzentration im Plasma; in Stoffen, die Keratin enthalten - 4-mal. Die therapeutische Konzentration von Itraconazol in der Haut bleibt für 2-4 Wochen nach Beendigung der 4-wöchigen Behandlung bestehen. Die therapeutische Konzentration im Keratin der Nägel wird 1 Woche nach Behandlungsbeginn erreicht und dauert 6 Monate nach Abschluss der 3-monatigen Behandlung. In den Talg- und Schweißdrüsen der Haut werden niedrige Konzentrationen bestimmt. In der Leber metabolisiert, um aktive Metaboliten, einschließlich Hydroxyitraconazol, zu bilden. Es ist ein Inhibitor der Isoenzyme CYP3A4, CYP3A5 und CYP3A7.

Die Entfernung aus dem Plasma ist zweiphasig: durch die Nieren für 1 Woche (35% als Metaboliten, 0,03% unverändert) und durch den Darm (3-18% unverändert). T1/2 - 1-1,5 Tage. Wird während der Dialyse nicht entfernt.

Vulvovaginal Candidiasis; Ringwurm, Psoriasis, Candidiasis der Mundschleimhaut, Keratome; Onychomykose, verursacht durch Dermatophyten oder hefeartige Pilze; Systemische Mykosen - systemische Aspergillose oder Candidiasis, Kryptokokkose (einschließlich Kryptokokken-Meningitis) bei immungeschwächten Personen und Kryptokokkose des zentralen Nervensystems, unabhängig vom Immunstatus, mit Versagen der First-Line-Therapie; Histoplasmose, Blastomykose, Sporotrichose, Parakokzidioidose; andere seltene systemische und tropische Mykosen.

Überempfindlichkeit, chronische Herzinsuffizienz in der Geschichte (außer zur Behandlung lebensbedrohlicher Zustände); gleichzeitige Verwendung von CYP3A4-Isoenzymsubstraten, die das QT-Intervall verlängern (Astemizol, Bepridil, Cisaprid, Dofetilid, Levacetylmethadol, Mizolastin, Pimozid, Chinidin, Certnidol, Terfenadin); HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren, metabolisiert durch CYP3A4-Isoenzym (Lovastatin, Simvestatin); gleichzeitige orale Verabreichung von Triazolam und Midazolam, Mutterkornalkaloiden (Dihydroergotamin, Ergometrin, Ergotamin, Methylergotamin), Nisoldipin, Eletriptan; Schwangerschaft, Stillzeit.

Mit sorgfalt. Nieren- und Leberversagen, periphere Neuropathie, Risikofaktoren: chronische Herzinsuffizienz (ischämische Herzkrankheit, Schäden an den Herzklappen, schwere Lungenkrankheit, einschließlich chronisch obstruktiver Lungenerkrankung, Erkrankungen, die mit einem Ödem verbunden sind), Hörverlust, gleichzeitige Aufnahme von Blockern langsame Kalziumkanäle, Kinder und Alter.

Innen Gleich nach dem Essen. Kapseln werden unzerkaut geschluckt.

Die Entfernung des Wirkstoffs Itraconazol aus der Haut und dem Nagelgewebe ist langsamer als aus dem Plasma. Somit werden optimale klinische und mykologische Wirkungen 2-4 Wochen nach Behandlungsende bei Hautinfektionen und 6-9 Monate nach Ende der Behandlung von Nagelinfektionen erzielt. Die Dauer der Behandlung kann je nach Krankheitsbild der Behandlung angepasst werden:

- mit vulvovaginaler Candidiasis - 200 mg zweimal täglich für 1 Tag oder 200 mg einmal täglich für 3 Tage;

- mit Spulwürmern - 200 mg 1 Mal pro Tag für 7 Tage oder 100 mg 1 Mal pro Tag für 15 Tage;

- Läsionen stark verhornter Hautbereiche (Dermatophytose der Füße und Hände) -200 mg zweimal täglich für 7 Tage oder 100 mg einmal täglich für 30 Tage;

- mit Pityriasis-Flechten - 200 mg 1 Mal pro Tag für 7 Tage;

- für Candidiasis der Mundschleimhaut - 100 mg 1 Mal pro Tag über 15 Tage (in einigen Fällen können die Personen mit Immunschwäche die Bioverfügbarkeit von Itraconazol verringern, was manchmal eine Verdopplung der Dosis erfordert);

- bei Keratomykose - 200 mg 1 Mal pro Tag über 21 Tage (die Dauer der Behandlung hängt vom klinischen Ansprechen ab);

- bei Onychomykose - 200 mg einmal pro Tag für 3 Monate oder 200 mg zweimal pro Tag für 1 Woche pro Kurs;

- Mit der Niederlage der Fußnägel (unabhängig von der Niederlage der Nägel an den Händen) sollten Sie 3 Gänge im Abstand von 3 Wochen durchführen. Mit der Niederlage der Nägel nur an den Händen verbringen Sie 2 Kurse im Abstand von 3 Wochen;

- Die Ausscheidung von Itraconazol von Haut und Nägeln ist langsam. ein optimales klinisches Ansprechen bei Ringwürmern wird 2-4 Monate nach Abschluss der Behandlung erreicht, Onychomykose - 6-9 Monate;

- bei systemischer Aspergillose - 200 mg / Tag für 2-5 Monate; Mit dem Fortschreiten und der Verbreitung der Krankheit wird die Dosis zweimal täglich auf 200 mg erhöht.

- Bei systemischer Candidiasis - 100-200 mg einmal pro Tag für 3 Wochen - 7 Monate, mit Fortschreiten und Ausbreitung der Krankheit wird die Dosis zweimal auf 200 mg pro Tag erhöht;

- bei systemischer Kryptokokkose ohne Anzeichen einer Meningitis - 200 mg einmal täglich für 2 - 12 Monate. Bei Kryptokokken-Meningitis - 200 mg 2-mal täglich für 2-12 Monate;

- Die Behandlung der Histoplasmose beginnt mit 200 mg 1-mal pro Tag, eine Erhaltungsdosis von 200 mg 2-mal täglich für 8 Monate.

- bei Blastomykose - 100 mg einmal täglich, Erhaltungsdosis - 200 mg zweimal täglich für 6 Monate;

- mit Sporotrichose - 100 mg 1 Mal pro Tag für 3 Monate;

- bei Parakokzidioidose - 100 mg 1 Mal pro Tag für 6 Monate;

- mit Chromomykose -100-200 mg 1 Mal pro Tag für 6 Monate;

- Kinder werden verschrieben, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko überwiegt.

Im Bereich des Gastrointestinaltrakts: Dyspepsie (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Appetitlosigkeit), Bauchschmerzen.

Seitens des hepato-biliären Systems: reversibler Anstieg der Leberenzyme, Hepatitis, in sehr seltenen Fällen unter Verwendung von Itraconazol entwickelten sich schwere toxische Leberschäden, einschließlich Fällen von tödlichem Leberversagen.

Seitens des Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, periphere Neuropathie.

Seitens des Immunsystems: anaphylaktische, anaphypaktoide und allergische Reaktionen.

Auf der Haut: in sehr seltenen Fällen - exsudatives Erythema multiforme (Stevens-Johnson-Syndrom), Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria, Angioödem, Alopezie, Lichtempfindlichkeit.

Andere: Menstruationsstörungen, Hypokaliämie, ödematöses Syndrom, chronische Herzinsuffizienz und Lungenödem.

Keine Daten verfügbar Bei versehentlicher Überdosierung sollten unterstützende Maßnahmen ergriffen werden. In der ersten Stunde eine Magenspülung durchführen und gegebenenfalls Aktivkohle vorschreiben. Itraconazol wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

1. Arzneimittel, die die Resorption von Itraconazol beeinflussen Arzneimittel, die die Magensäure reduzieren, reduzieren die Resorption von Itraconazol, die mit der Löslichkeit der Kapselhüllen zusammenhängt.

2. Arzneimittel, die den Metabolismus von Itraconazol beeinflussen. Itraconazol wird hauptsächlich durch das CYP3A4-Isoenzym metabolisiert. Die Wechselwirkung von Itraconazol mit Rifampicin, Rifabutin und Phenytoin, die starke Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms sind, wurde untersucht. Die Studie ergab, dass in diesen Fällen die Unzugänglichkeit von Itraconazol und Pyroxnitraconazol signifikant reduziert ist, was zu einer erheblichen Verringerung der Wirksamkeit des Arzneimittels führt. Die gleichzeitige Anwendung von Itraconazol mit diesen Medikamenten, die potenzielle Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen sind, wird nicht empfohlen. Studien zur Wechselwirkung mit anderen Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen wie Carbamazepin, Phenobarbital und Isoniazid wurden nicht durchgeführt, jedoch können ähnliche Ergebnisse angenommen werden.

Starke Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms wie Ritonavir, Indinavir, Clarithromycin und Erythromycin können die Bioverfügbarkeit von Itraconazol erhöhen.

3. Die Wirkung von Itraconazol auf den Metabolismus anderer Arzneimittel. Itraconazol kann den Metabolismus von durch das CYP3A4-Isoenzym gespaltenen Medikamenten hemmen. Das Ergebnis davon kann eine Verbesserung oder Verlängerung ihrer Wirkung sein, einschließlich Nebenwirkungen. Bevor Sie mit der Einnahme von Begleitmedikationen beginnen, sollten Sie sich mit Ihrem Arzt über die Stoffwechselwege dieses Arzneimittels besprechen, die in der Gebrauchsanweisung angegeben sind. Nach Beendigung der Behandlung die Plasmakonzentrationen von Itraconazol
nehmen Sie schrittweise ab, je nach Dosis und Dauer. Dies sollte bei der Diskussion der Migrationswirkung von Itraconazol auf Begleitmedikationen berücksichtigt werden.

Beispiele für solche Medikamente sind:

Medikamente, die nicht gleichzeitig mit Itraconazol verschrieben werden können:

- Terfenadin, Astemizol, Mizolastin, Cisaprid, Dofetilid, Chinidin, Pimozid, Levacetylmetadol, Sertindol - die kombinierte Anwendung dieser Arzneimittel mit Itraconazol kann die Konzentration dieser Substanzen im Magen erhöhen und das Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls und in seltenen Fällen erhöhen Torsade des Pointes);

- CYP3A4-Isoenzym-metabolisierte HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren wie Simvastatin und Lovastatin;

- Orales Midazolam und Triazolam;

- Mutterkornalkaloide wie Dihydroergotamin, Ergometrin, Ergotamin und Methylergometrin;

- "langsame" Kalziumkanalblocker - Zusätzlich zu der möglichen pharmakokinetischen Interaktion, die mit einem gemeinsamen Stoffwechselweg verbunden ist, an dem das CYP3A4-Isoenzym beteiligt ist, können langsame Kalziumkanalblocker eine negative inotrope Wirkung haben, die durch die Einnahme von Itraconazol verstärkt wird.

Arzneimittel, deren Ernennung erforderlich ist, um ihre Plasmakonzentrationen, Wirkungen und Nebenwirkungen zu überwachen. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Itraconazol sollte die Dosis dieser Arzneimittel gegebenenfalls reduziert werden.

- HIV-Proteaseinhibitoren wie Ritonavir, Indinavir, Saquinavir;

- einige Krebsmedikamente wie die Vinca-Rosealkaloide, Busulfan, Docetaxel, Trimetrexat;

- CYP3A4-Isoenzym-metabolisierte Blocker von "langsamen" Calciumkanälen, wie Verapamil und Dihydropyridinderivate;

- Einige Immunsuppressiva: Cyclosporin, Tacrolimus, Sirolimus (auch als Rapamycin bekannt);

- Einige mit CYP3A4-Isoenzym metabolisierte Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase wie Atorvastatin;

- einige Glucocorticosteroide wie Budesonid, Dexamethason und Methylprednisolon;

- andere Arzneimittel: Dgoxin, Carbamazepin, Buspiron Alfentanil, Alprazolam, Brotsholam, Midazolam zur intravenösen Verabreichung, Rifabutin, Ebastin, Reboxetin, Cilostazol, Disoliramnd, Elektrnptan, Halofatrin, Repaglinid.

Es wurde keine Wechselwirkung zwischen Itraconazol und Zidovudin und Fluvastatin festgestellt. Es wurde keine Wirkung von Itraconazol auf den Metabolismus von Ethinylestradiol und Norethisteron festgestellt.

4. Wirkung auf die Plasmaproteinbindung.

In-vitro-Studien haben gezeigt, dass es keine Wechselwirkungen zwischen Itraconazol und Arzneimitteln wie Imipramin, Propranolol, Diazepam, Cimetidin, Indomethacin, Tolbutamid und Sulfamethazin gibt, wenn sie an Plasmaproteine ​​gebunden sind.

- Frauen im gebärfähigen Alter, die Itraconazol einnehmen, müssen während des gesamten Behandlungsverlaufs zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden, bis die erste Menstruation nach ihrem Abschluss abgeschlossen ist.

Es wurde festgestellt, dass Itraconazol eine negative inotrope Wirkung hatte. Bei gleichzeitiger Einnahme von Itraconazol- und Kalziumkanalblockern, die die gleiche Wirkung haben können, ist Vorsicht geboten. Fälle von chronischer Herzinsuffizienz im Zusammenhang mit der Einnahme von Itraconazol wurden berichtet. Itraconazol sollte nicht bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz oder mit Vorliegen der Krankheit in der Anamnese eingenommen werden, außer in Fällen, in denen der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko bei weitem überwiegt. Bei einer individuellen Beurteilung des Gleichgewichts zwischen Nutzen und Risiko sollten Faktoren wie die Schwere der Indikationen, das Dosierungsschema und individuelle Risikofaktoren für das Auftreten chronischer Herzinsuffizienz berücksichtigt werden. Risikofaktoren umfassen das Vorhandensein von Herzerkrankungen, wie z. B. koronare Herzerkrankungen oder Klappenläsionen; schwere Lungenkrankheiten wie obstruktive Lungenläsionen; Nierenversagen oder andere mit Ödemen verbundene Erkrankungen. Solche Patienten müssen über die Anzeichen und Symptome einer Herzinsuffizienz informiert werden. Die Behandlung sollte mit Vorsicht durchgeführt werden, und der Patient sollte auf Symptome einer Herzinsuffizienz überwacht werden. Wenn sie erscheinen, muss die Einnahme von Itraconazol beendet werden.

- Bei niedrigem Säuregehalt des Magens: In diesem Zustand ist die Absorption von Itraconazol aus den Kapseln unterbrochen. Patienten, die Antazida-Präparate einnehmen (z. B. Aluminiumhydroxid), sollten diese frühestens 2 Stunden nach der Einnahme von Itraconazol-Kapseln einnehmen. Patienten mit Achlorhydria oder mit N-Blockern1 Histaminrezeptoren und Protonenpumpenhemmern wird empfohlen, Itraconazol-Kapseln mit Cola-haltigen Getränken einzunehmen.

- In sehr seltenen Fällen entwickelten sich bei der Anwendung von Itraconazol schwere toxische Leberschäden, einschließlich tödlicher Leberinsuffizienz. In den meisten Fällen wurde dies bei Patienten beobachtet, die bereits an einer Lebererkrankung litten, bei Patienten mit anderen schweren Erkrankungen, die eine systemische Therapie mit Itraconazol erhielten, sowie bei Patienten, die andere hepatotoxische Arzneimittel erhielten. Einige Patienten zeigten keine offensichtlichen Risikofaktoren für Leberschäden. Einige dieser Fälle traten im ersten Monat der Therapie auf, einige in der ersten Behandlungswoche. In dieser Hinsicht wird empfohlen, die Leberfunktion bei Patienten, die eine Itraconazol-Therapie erhalten, regelmäßig zu überwachen. Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass bei Symptomen, die auf das Auftreten einer Hepatitis hindeuten, unverzüglich ein Arzt konsultiert werden muss: Anorexin, Übelkeit, Erbrechen, Schwäche, Bauchschmerzen und dunkler Urin. Bei Auftreten solcher Symptome muss die Therapie sofort abgebrochen und die Leberfunktion untersucht werden. Patienten mit erhöhten Konzentrationen an Leberenzymen oder Lebererkrankungen in der aktiven Phase oder wenn toxische Leberschäden toleriert werden, während sie andere Arzneimittel einnehmen, sollten nicht mit Itraconazol behandelt werden, es sei denn, der erwartete Nutzen rechtfertigt das Risiko einer Leberschädigung. In diesen Fällen muss die Konzentration der "Leber" -Enzyme während der Behandlung kontrolliert werden.

- Leberfunktionsstörung: Itraconazol wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Da bei Patienten mit Leberfunktionsstörung die Halbwertszeit von Itraconazol geringfügig erhöht ist, wird empfohlen, die Plasmakonzentration von Itraconazol zu überwachen und gegebenenfalls die Dosis des Arzneimittels anzupassen.

- Nierenfunktionsstörung: Da Patienten mit Niereninsuffizienz eine leicht erhöhte Gesamthalbwertszeit von Itraconazol haben, wird empfohlen, die Plasmakonzentration von Itraconazol zu überwachen und gegebenenfalls die Dosis des Arzneimittels anzupassen.

- Patienten mit Immunschwäche: Die orale Bioverfügbarkeit von Itraconazal kann bei einigen Patienten mit geschwächtem Immunsystem verringert sein, beispielsweise bei Patienten mit Neutropenie, bei AIDS-Patienten oder bei einer Organtransplantationsoperation.

- Patienten mit systemischen Pilzinfektionen, die das Leben gefährden: Aufgrund der pharmakokinetischen Eigenschaften wird Itraconazol in Form von Kapseln nicht für den Beginn einer Behandlung von systemischen Mykosen empfohlen, die das Leben der Patienten gefährden.

- Der behandelnde Arzt sollte die Notwendigkeit der Verschreibung einer unterstützenden Behandlung für AIDS-Patienten, die zuvor gegen systemische Pilzinfektionen wie Sporotrichose, Blastomykose, Histoplasmose oder Kryptokokkose (sowohl meningeal als auch nicht meningeal) behandelt wurden und deren Risiko eines erneuten Auftretens besteht, prüfen.

- Klinische Daten zur Anwendung von Itraconazol-Kapseln in der pädiatrischen Praxis sind begrenzt. Itraconazol-Kapseln sollten Kindern nicht gegeben werden, außer in Fällen, in denen der erwartete Nutzen das mögliche Risiko überwiegt.

- Bei peripherer Neuropathie, die mit der Verabreichung von Itraconazol-Kapseln einhergehen kann, sollte die Behandlung abgebrochen werden.

- Es gibt keine Hinweise auf eine Überempfindlichkeit gegen Itraconazol und andere Azol-Antimykotika.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren und mit Geräten zu arbeiten. Itraconazol kann Schwindel und andere Nebenwirkungen verursachen, die die Verkehrstüchtigkeit von Fahrzeugen und anderen Geräten beeinträchtigen können, die beim Arbeiten erhöhte Aufmerksamkeit erfordern.