ANTIGRIBECUS CHEMICALS

Dermatitis

Antimykotika oder Antimykotika sind eine recht umfangreiche Klasse verschiedener chemischer Verbindungen, die sowohl natürlichen Ursprungs sind als auch durch chemische Synthese erhalten werden und spezifische Aktivität gegen pathogene Pilze besitzen. Je nach chemischer Struktur werden sie in verschiedene Gruppen eingeteilt, die sich in den Merkmalen des Wirkungsspektrums, der Pharmakokinetik und der klinischen Anwendung bei verschiedenen Pilzinfektionen (Mykosen) unterscheiden.

Einstufung von Antimykotika

Amphotericin B liposomal

Für das System verwenden

Für den lokalen Gebrauch

Für das System verwenden

Für den lokalen Gebrauch

Vorbereitungen verschiedener Gruppen:

Für das System verwenden

Für den lokalen Gebrauch

Die Notwendigkeit, Antimykotika zu verwenden, hat in letzter Zeit aufgrund einer Zunahme der Prävalenz systemischer Mykosen, einschließlich schwerer lebensbedrohlicher Formen, signifikant zugenommen, was hauptsächlich auf eine Zunahme der Anzahl von Patienten mit Immunsuppression verschiedener Herkunft zurückzuführen ist. Es ist auch wichtig für häufigere invasive medizinische Verfahren und den Einsatz (oft ungerechtfertigter) leistungsfähiger Breitband-AMPs.

Polyene

Die Polyene, die natürliche Antimykotika sind, umfassen Nystatin, Levorin und Natamycin, die topisch und oral angewendet werden, sowie Amphotericin B, das hauptsächlich zur Behandlung schwerer systemischer Mykosen verwendet wird. Liposomales Amphotericin B ist eine der modernen Darreichungsformen dieses Polyens mit verbesserter Verträglichkeit. Es wird durch Einkapselung von Amphotericin B in Liposomen (Fettblasen, die gebildet werden, wenn Phospholipide in Wasser dispergiert werden) eingekapselt, was die Freisetzung des Wirkstoffs nur bei Kontakt mit den Zellen des Pilzes und intakt in Bezug auf normale Gewebe gewährleistet.

Wirkmechanismus

Polyene können, abhängig von der Konzentration, sowohl fungistatisch als auch fungizid wirken, und zwar aufgrund der Bindung des Arzneimittels an Ergosterol der Pilzmembran, was zu einer Verletzung der Integrität, zum Verlust des cytoplasmatischen Inhalts und zum Zelltod führt.

Aktivitätsspektrum

Polyene haben das breiteste In-vitro-Spektrum von Antipilzmitteln.

Bei systemischer Anwendung (Amphotericin B), Candida spp. (resistente Stämme werden unter C. lusitaniae gefunden), Aspergillus spp. (A. terreus kann resistent sein), C.neoformans, Erreger der Mukomykose (Mucor spp., Rhizopus spp. Und andere), S. schenckii, Erreger endemischer Mykosen (B.dermatitidis, H.capsulatum, C.immitis, P. Brasiliensis) und einige andere Pilze.

Bei topischer Anwendung (Nystatin, Levorin, Natamycin) wirken sie jedoch in erster Linie auf Candida spp.

Polyene sind auch gegen einige der einfachsten Trichomonaden (Natamycin), Leishmanien und Amöben (Amphotericin B) wirksam.

Die Polyenome sind resistent gegen Dermatomyceten und Pseudo-Alexander (P. boydii).

Pharmakokinetik

Alle Polyene werden im Verdauungstrakt und bei topischer Anwendung praktisch nicht absorbiert. Amphotericin B mit einem / in der Einleitung ist in vielen Organen und Geweben (Lunge, Leber, Nieren, Nebennieren, Muskeln usw.), Pleura-, Peritoneal-, Synovial- und Intraokularflüssigkeit verteilt. Bad geht durch die BBB. 40% der verabreichten Dosis werden langsam von den Nieren ausgeschieden und binnen 7 Tagen entfernt. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 24–48 Stunden. Bei langfristiger Anwendung kann sie jedoch aufgrund von Kumulation in den Geweben bis zu 2 Wochen ansteigen. Die Pharmakokinetik von liposomalem Amphotericin B wird im Allgemeinen weniger untersucht. Es gibt Belege dafür, dass es höhere Blutspitzenkonzentrationen als Standard erzeugt. Es dringt praktisch nicht in das Nierengewebe ein (daher weniger nephrotoxisch). Es hat ausgeprägtere kumulative Eigenschaften. Die durchschnittliche Eliminationshalbwertszeit beträgt 4–6 Tage, bei längerem Gebrauch ist eine Erhöhung auf 49 Tage möglich.

Unerwünschte Reaktionen

Nystatin, Levorin, Natamycin

(bei systemischem Gebrauch)

GIT: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Stevens-Johnson-Syndrom (selten).

(bei der topischen Verwaltung)

Reizung der Haut und der Schleimhäute, begleitet von einem brennenden Gefühl.

Amphotericin B

Reaktionen auf i / v-Infusion: Fieber, Schüttelfrost, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Hypotonie. Präventive Maßnahmen: Prämedikation mit Einführung von NSAIDs (Paracetamol, Ibuprofen) und Antihistaminika (Diphenhydramin).

Lokale Reaktionen: Schmerzen an der Infusionsstelle, Venenentzündung, Thrombophlebitis. Vorbeugende Maßnahmen: Heparin-Verabreichung.

Nieren: Dysfunktion - Senkung der Diurese oder Polyurie. Kontrollmaßnahmen: Überwachung der Urinanalyse, Bestimmung des Serumkreatininspiegels jeden zweiten Tag unter Erhöhung der Dosis und dann mindestens zweimal wöchentlich. Präventive Maßnahmen: Hydratation, Ausschluss anderer Nephrotoxika.

Leber: Hepatotoxische Wirkung ist möglich. Kontrollmaßnahmen: klinische und Laborüberwachung (Transaminase-Aktivität).

Elektrolytgleichgewichtsstörungen: Hypokaliämie, Hypomagnesiämie. Kontrollmaßnahmen: Bestimmung der Serumelektrolytkonzentration 2-mal pro Woche.

Hämatologische Reaktionen: meistens Anämie, weniger Leukopenie, Thrombozytopenie. Kontrollmaßnahmen: CBC mit Thrombozytenzahl 1 Mal pro Woche.

GIT: Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.

Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Paresen, Sensibilitätsstörungen, Zittern, Krämpfe.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Bronchospasmus.

Amphotericin B liposomal

Verglichen mit dem Standardarzneimittel ist es weniger wahrscheinlich, Anämie, Fieber, Schüttelfrost, Hypotonie und weniger Nephrotoxizität zu verursachen.

Hinweise

Nystatin, Levorin

Candidiasis der Haut, der Mundhöhle und des Rachens, des Darms.

(Vorbeugende Verwendung ist unwirksam!)

Natamycin

Candidiasis der Haut, der Mundhöhle und des Rachens, des Darms.

Amphotericin B

Schwere Formen von systemischen Mykosen:

endemische Mykosen (Blastomykose, Coccidioidose, Parakokzidioidose, Histoplasmose, Penicilliose).

Candidiasis der Haut und der Schleimhäute (lokal).

Primäre amöbische Meningoenzephalitis, verursacht durch N. fowleri.

Amphotericin B liposomal

Schwere Formen systemischer Mykosen (siehe Amphotericin B) bei Patienten mit Niereninsuffizienz, mit der Ineffektivität des Standardarzneimittels, dessen Nephrotoxizität oder Nicht-Überdosierung Reaktionen auf eine intravenöse Infusion auslösten.

Gegenanzeigen

Für alle Polyene

Allergische Reaktionen auf Arzneimittel der Polyengruppe.

Zusätzlich für Amphotericin B

Leberfunktionsstörung.

Eingeschränkte Nierenfunktion.

Alle Kontraindikationen sind relativ, da Amphotericin B fast immer aus gesundheitlichen Gründen verwendet wird.

Warnungen

Allergie Es gibt keine Daten zur Kreuzallergie gegen alle Polyene. Bei Patienten mit Allergien gegen eines der Polyene sollten andere Arzneimittel dieser Gruppe jedoch mit Vorsicht angewendet werden.

Schwangerschaft Amphotericin B passiert die Plazenta. Es wurden keine ausreichenden und streng kontrollierten Studien zur Sicherheit von Polyenen beim Menschen durchgeführt. In zahlreichen Berichten über die Anwendung von Amphotericin B in allen Stadien der Schwangerschaft wurden jedoch keine nachteiligen Auswirkungen auf den Fötus festgestellt. Es wird empfohlen, mit Vorsicht zu verwenden.

Stillen Über das Eindringen von Polyenen in die Muttermilch liegen keine Daten vor. Nebenwirkungen bei gestillten Babys wurden nicht beobachtet. Es wird empfohlen, mit Vorsicht zu verwenden.

Pädiatrie Keine ernsthaften spezifischen Probleme im Zusammenhang mit der Ernennung von Polienov-Kindern, bisher nicht registriert. Bei der Behandlung der oralen Candidiasis bei Kindern unter 5 Jahren ist es vorzuziehen, eine Natamycin-Suspension vorzuschreiben, da die Anwendung von Nystatin oder Levorin-Tabletten in der Wange schwierig sein kann.

Geriatrie Aufgrund möglicher Veränderungen der Nierenfunktion bei älteren Menschen kann das Risiko einer Amphotericin-B-Nephrotoxizität erhöht werden.

Eingeschränkte Nierenfunktion. Das Risiko einer Nephrotoxizität von Amphotericin B steigt signifikant an, weshalb liposomales Amphotericin B bevorzugt wird.

Leberfunktionsstörung. Ein höheres Risiko für die hepatotoxische Wirkung von Amphotericin B. Es ist möglich, den potenziellen Nutzen der Anwendung und das potenzielle Risiko zu vergleichen.

Diabetes mellitus. Da Amphotericin B-Lösungen (Standard und Liposomal) für IV-Infusionen mit einer 5% igen Glucoselösung hergestellt werden, ist Diabetes eine relative Kontraindikation. Es ist notwendig, den potenziellen Nutzen der Anwendung und das potenzielle Risiko zu vergleichen.

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung von Amphotericin B mit myelotoxischen Arzneimitteln (Methotrexat, Chloramphenicol usw.) erhöht sich das Risiko einer Anämie und anderer Blutbildungsstörungen.

Die Kombination von Amphotericin B mit petrotoxischen Arzneimitteln (Aminoglykoside, Cyclosporin usw.) erhöht das Risiko einer schweren Beeinträchtigung der Nierenfunktion.

In Kombination mit Amphotericin B mit nicht-pallic Diuretika (Thiazid, Loop) und Glucocorticoiden steigt das Risiko für Hypokaliämie und Hypomagnesmie.

Amphotericin B, das Hypokaliämie und Hypomagnesiämie verursacht, kann die Toxizität von Herzglykosiden erhöhen.

Amphotericin B (Standard und Liposomal) ist mit 0,9% iger Natriumchloridlösung und anderen Elektrolytlösungen nicht kompatibel. Bei der Verwendung von Systemen zur intravenösen Injektion, die für die Einführung anderer Arzneimittel festgelegt wurden, muss das System mit 5% iger Glukoselösung gespült werden.

Patienteninformationen

Beachten Sie bei der Anwendung von Nystatin, Levorin und Natamycin während des gesamten Therapieverlaufs strikte Beachtung der Behandlungs- und Behandlungspläne, überspringen Sie die Dosis nicht und nehmen Sie sie regelmäßig ein. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Nehmen Sie nicht, wenn es fast Zeit ist, die nächste Dosis einzunehmen. Verdoppeln Sie nicht die Dosis. Um die Dauer der Therapie zu überstehen.

Befolgen Sie die Regeln für die Lagerung von Medikamenten. Verwenden Sie keine Medikamente, die abgelaufen sind.

Azole

Azole sind die repräsentativste Gruppe synthetischer Antimykotika, einschließlich Wirkstoffe zur systemischen Anwendung (Ketoconazol, Fluconazol, Itraconazol) und zur topischen Verwendung (Bifonazol, Isoconazol, Clotrimazol, Miconazol, Oxyconazol, Econazol). Es sei darauf hingewiesen, dass das erste der vorgeschlagenen "systemischen" Azole - Ketoconazol - nach der Einführung von Itraconazol in die klinische Praxis praktisch an Bedeutung aufgrund der hohen Toxizität verloren hat und in letzter Zeit häufiger topisch verwendet wurde.

Wirkmechanismus

Azole haben hauptsächlich einen fungistatischen Effekt, der mit der Hemmung der Cytochrom-P-450-abhängigen 14α-Demethylase zusammenhängt, die die Umwandlung von Lanosterol zu Ergosterol, dem Hauptstrukturbestandteil der Pilzmembran, katalysiert. Lokale Arzneimittel bei der Erzeugung hoher lokaler Konzentrationen in Bezug auf eine Anzahl von Pilzen können fungizid wirken.

Aktivitätsspektrum

Azole haben ein breites Spektrum an antimykotischer Aktivität. Die Hauptpathogene der Candidiasis sind empfindlich gegen Itraconazol (C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis, C.lusitaniae usw.), Aspergillus spp., Fusarium spp spp.), S. schenckii, P.boydii, H.capsulatum, B.dermatitidis, C.immitis, P.brasiliensis und einige andere Pilze. Resistenzen sind in C.glabrata und C.krusei üblich.

Ketoconazol liegt im Spektrum nahe bei Itraconazol, wirkt jedoch nicht auf Aspergillus spp.

Fluconazol ist am aktivsten gegen die meisten Erreger von Candidiasis (C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis, C. lusitaniae usw.), Cryptococcus und Coccidioid sowie Dermatomyceten. Blastomyceten, Histoplasmen, Paracoccidioid und Sporotrix sind etwas unempfindlicher. Wirkt nicht bei Aspergilla.

Topisch verwendete Azole wirken hauptsächlich gegen Candida spp., Dermatomycetes, M. furfur. Beeinflussen eine Reihe anderer Pilze, die Oberflächenmykosen verursachen. Einige grampositive Kokken und Corynebakterien reagieren ebenfalls empfindlich auf sie. Clotrimazol ist mäßig wirksam gegen einige Anaerobier (Bakteroide, G. vaginalis) und Trichomonaden.

Pharmakokinetik

Ketoconazol, Fluconazol und Itraconazol werden im Verdauungstrakt gut aufgenommen. Gleichzeitig erfordert die Absorption von Ketoconazol und Itraconazol im Magen ein ausreichendes Maß an Säuregehalt, da sie mit Salzsäure reagieren und zu hochlöslichen Hydrochloriden werden. Die Bioverfügbarkeit von Itraconazol, verabreicht in Form von Kapseln, ist höher, wenn es zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen wird, und in Form einer Lösung auf leerem Magen. Die höchsten Blutkonzentrationen von Fluconazol werden nach 1–2 Stunden erreicht, Ketoconazol und Itraconazol nach 2–4 Stunden.

Fluconazol zeichnet sich durch eine geringe Bindung an Plasmaproteine aus (11%), während Ketoconazol und Itraconazol zu fast 99% an Proteine gebunden sind.

Fluconazol und Ketoconazol sind relativ gleichmäßig im Körper verteilt, wodurch hohe Konzentrationen in verschiedenen Organen, Geweben und Geheimnissen entstehen. Fluconazol durchdringt die BBB und die hämato-ophthalmische Barriere. Fluconazol-Spiegel in Liquor cerebrospinalis bei Patienten mit Pilz-Meningitis liegen bei einer Plasmakonzentration von 52–85%. Ketoconazol durchläuft die BBB nicht gut und verursacht sehr niedrige Konzentrationen im Liquor.

Da Itraconazol hoch lipophil ist, wird es hauptsächlich in Organen und Geweben mit hohem Fettgehalt verteilt: Leber, Nieren, größeres Omentum. Kann sich in Geweben ansammeln, die besonders anfällig für Pilzinfektionen sind, wie Haut (einschließlich der Epidermis), Nagelplatten, Lungengewebe und Genitalien, wo ihre Konzentration fast 7-fach höher ist als im Plasma. In entzündlichen Exsudaten sind die Itraconazol-Spiegel 3,5-fach höher als die Plasmaspiegel. Gleichzeitig dringt Speichel, Intraokularflüssigkeit, CSF-Itraconazol praktisch nicht in das "wässrige" Medium ein.

Ketoconazol und Itraconazol werden in der Leber hauptsächlich über den Gastrointestinaltrakt ausgeschieden. Itraconazol wird teilweise mit der Sekretion der Talg- und Schweißdrüsen der Haut ausgeschieden. Fluconazol wird nur teilweise metabolisiert, über die Nieren ausgeschieden, meist unverändert. Die Halbwertszeit von Ketoconazol beträgt 6–10 Stunden, Itraconazol beträgt 20–45 Stunden. Bei Nierenversagen ändert sich nichts. Die Halbwertszeit von Fluconazol beträgt 30 Stunden, bei Nierenversagen kann es auf 3-4 Tage ansteigen.

Itraconazol wird während der Hämodialyse nicht aus dem Körper entfernt. Die Konzentration von Fluconazol im Plasma nimmt während dieses Verfahrens um das Zweifache ab.

Azole für die topische Anwendung erzeugen hohe und ziemlich stabile Konzentrationen in der Epidermis und den darunter liegenden betroffenen Hautschichten, und die erzeugten Konzentrationen sind BMD für die Hauptpilze, die Mykosen der Haut verursachen, überlegen. Die längsten verbleibenden Konzentrationen sind charakteristisch für Bifonazol, dessen Halbwertzeit zwischen 19 und 32 Stunden beträgt (abhängig von der Dichte). Die systemische Absorption durch die Haut ist minimal und hat keine klinische Bedeutung. Bei intravaginaler Verabreichung kann die Resorption 3–10% betragen.

Unerwünschte Reaktionen

Gilt für alle Systemazole

Gastrointestinaltrakt: Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung.

ZNS: Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Sehstörungen, Parästhesien, Zittern, Krämpfe.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Pruritus, exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom (häufiger bei Verwendung von Fluconazol).

Hämatologische Reaktionen: Thrombozytopenie, Agranulozytose.

Leber: erhöhte Transaminaseaktivität, cholestatischer Gelbsucht.

Zusätzlich für Itraconazol

Herz-Kreislauf-System: Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie.

Leber: hepatotoxische Reaktionen (selten)

Stoffwechselstörungen: Hypokaliämie, Ödem.

Hormonsystem: beeinträchtigte Produktion von Kortikosteroiden.

Zusätzlich für Ketoconazol

Leber: schwere hepatotoxische Reaktionen bis zur Entwicklung einer Hepatitis.

Endokrines System: Verletzung von Testosteron und Kortikosteroiden, begleitet von Männergynäkomastie, Oligospermie, Impotenz, bei Frauen - Menstruationsstörungen.

Gilt für lokale Azole

Bei intravaginaler Anwendung: Juckreiz, Brennen, Rötung und Schwellung der Schleimhaut, vaginaler Ausfluss, vermehrtes Wasserlassen, Schmerzen beim Geschlechtsverkehr, Brennen im Penis des Sexualpartners.

Hinweise

Itraconazol

Dermatomykose: Sportler, Trichophytose, Mikrosporie.

Candidiasis der Speiseröhre, Haut und Schleimhäute, Nägel, Candida-Paronychie, Vulvovaginitis.

Aspergillose (mit Resistenz oder schlechter Toleranz gegenüber Amphotericin B).

Vorbeugung von Mykosen bei AIDS.

Fluconazol

Candidiasis der Haut, Schleimhäute, Speiseröhre, Candida paronychia, Onychomykose, Vulvovaginitis.

Dermatomykose: Sportler, Trichophytose, Mikrosporie.

Einige endemische Mykosen.

Ketoconazol

Candidiasis der Haut, Speiseröhre, Candida-Paronychie, Vulvovaginitis.

Pityriasis versicolor (systemisch und lokal).

Seborrheisches Ekzem (lokal).

Azole zur topischen Anwendung

Candidiasis der Haut, der Mundhöhle und des Pharynx, Candida vulvovaginitis.

Dermatomykose: Trichophytose und glatte Haut, Hände und Füße des Athleten mit begrenzten Läsionen. Mit Onychomykose unwirksam.

Gegenanzeigen

Allergische Reaktion auf Arzneimittel der Azolgruppe.

Stillen (systemisch).

Schwere Leberfunktionsstörungen (Ketoconazol, Itraconazol).

Alter bis 16 Jahre (Itraconazol).

Warnungen

Allergie Es gibt keine Daten zur Kreuzallergie gegen alle Azole. Bei Patienten mit Allergien gegen eines der Azole sollten andere Arzneimittel dieser Gruppe jedoch mit Vorsicht angewendet werden.

Schwangerschaft Es wurden keine ausreichenden Studien zur Sicherheit von Azolen beim Menschen durchgeführt. Ketoconazol passiert die Plazenta. Fluconazol kann die Östrogensynthese stören. Es gibt Hinweise auf teratogene und embryotoxische Wirkungen von Azolen bei Tieren. Eine systemische Anwendung bei schwangeren Frauen wird nicht empfohlen. Die intravaginale Anwendung wird im ersten Trimester nicht empfohlen, in anderen nicht mehr als 7 Tagen. Bei Verwendung im Freien ist Vorsicht geboten.

Stillen Azole dringen in die Muttermilch ein und Fluconazol erzeugt dort die höchsten Konzentrationen in der Nähe des Plasmaspiegels. Die systemische Anwendung von Azolen während der Stillzeit wird nicht empfohlen.

Pädiatrie Es wurden keine Sicherheitsstudien zu Itraconazol bei Kindern unter 16 Jahren durchgeführt, so dass eine Anwendung in dieser Altersgruppe nicht empfohlen wird. Bei Kindern ist das Risiko einer Hepatotoxizität von Ketoconazol höher als bei Erwachsenen.

Geriatrie Bei älteren Menschen kann es aufgrund altersbedingter Veränderungen der Nierenfunktion zu einer gestörten Fluconazol-Ausscheidung kommen, die eine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich machen kann.

Eingeschränkte Nierenfunktion. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist die Ausscheidung von Fluconazol beeinträchtigt, was mit seiner Kumulation und toxischen Wirkungen einhergehen kann. Daher ist im Falle eines Nierenversagens eine Korrektur des Dosierungsschemas für Fluconazol erforderlich. Die regelmäßige Kontrolle der Kreatinin-Clearance ist erforderlich.

Leberfunktionsstörung. Aufgrund der Tatsache, dass Itraconazol und Ketoconazol in der Leber metabolisiert werden, ist ihre Anhäufung und Entwicklung hepatotoxischer Wirkungen bei Patienten mit Funktionsstörung möglich. Daher sind Ketoconazol und Itraconazol bei diesen Patienten kontraindiziert. Bei Verwendung dieser Antimykotika ist es erforderlich, regelmäßig klinische und Laboruntersuchungen (monatliche Transaminase-Aktivität) durchzuführen, insbesondere wenn Ketoconazol verschrieben wird. Eine strikte Überwachung der Leberfunktion ist auch bei Personen erforderlich, die an Alkoholismus leiden oder andere Arzneimittel erhalten, die die Leber beeinträchtigen können.

Herzversagen Itraconazol kann zum Fortschreiten der Herzinsuffizienz beitragen. Daher sollte es nicht zur Behandlung von Hautmykosen und Onychomykosen bei Patienten mit eingeschränkter Herzfunktion verwendet werden.

Hypokaliämie Bei der Ernennung von Itraconazol wurden Fälle von Hypokaliämie beschrieben, die mit der Entwicklung ventrikulärer Arrhythmien einhergingen. Daher ist bei langfristiger Verwendung eine Überwachung des Elektrolythaushaltes erforderlich.

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Antazida, Sucralfat, Anticholinergika, N₂-Blocker und Protonenpumpenhemmer reduzieren die Bioverfügbarkeit von Ketoconazol und Itraconazol, da sie den Säuregehalt im Magen senken und die Umwandlung von Azolen in lösliche Formen stören.

Didanosin (das Puffermedium enthält, das zur Erhöhung des pH-Werts des Magens und zur Verbesserung der Resorption des Arzneimittels erforderlich ist) verringert auch die Bioverfügbarkeit von Ketoconazol und Itraconazol.

Ketoconazol, Itraconazol und, in geringerem Maße, Fluconazol, hemmen das Cytochrom P-450 und können daher den Stoffwechsel folgender Arzneimittel in der Leber stören:

Orale Antidiabetika (Chlorpropamid, Glipizid usw.) können zu Hypoglykämie führen. Erfordert eine strikte Kontrolle des Blutzuckers mit einer möglichen Korrektur der Dosierung von Antidiabetika.

indirekte Antikoagulanzien der Cumaringruppe (Warfarin usw.), die von Hypokoagulation und Blutungen begleitet sein können. Laborkontrolle der Blutstillstandsindikatoren ist erforderlich;

Cyclosporin, Digoxin (Ketoconazol und Itraconazol), Theophyllin (Fluconazol), die zu einer Erhöhung der Blutkonzentration und toxischen Wirkungen führen können. Klinische Kontrolle, Überwachung der Wirkstoffkonzentrationen mit einer möglichen Korrektur der Dosierung ist erforderlich. Es gibt Empfehlungen, die Cyclosporindosis seit der gleichzeitigen Ernennung von Itraconazol zweimal zu reduzieren.

Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Chinidin, Pimozid. Das Wachstum ihrer Konzentration im Blut kann von einer Verlängerung des QT-Intervalls im EKG begleitet werden, wobei schwere, potentiell tödliche ventrikuläre Arrhythmien auftreten können. Daher ist die Kombination von Azolen mit diesen Arzneimitteln nicht akzeptabel.

Die Kombination von Itraconazol mit Lovastatin oder Simvastatin wird von einer Erhöhung ihrer Konzentration im Blut und der Entwicklung einer Rhabdomyolyse begleitet. Während der Behandlung mit Itraconazol sollten die Statine abgesetzt werden.

Rifampicin und Isoniazid erhöhen den Metabolismus von Azolen in der Leber und senken ihre Plasmakonzentrationen, was möglicherweise zu einem Therapieversagen führt. Daher werden die Azole nicht in Kombination mit Rifampicin oder Isoniazid empfohlen.

Carbamazepin verringert die Konzentration von Itraconazol im Blut, was die Ursache für die Unwirksamkeit des letzteren sein kann.

Cytochrom-P-450-Inhibitoren (Cimetidin, Erythromycin, Clarithromycin usw.) können den Metabolismus von Ketoconazol und Itraconazol blockieren und ihre Konzentration im Blut erhöhen. Die gleichzeitige Anwendung von Erythromycin und Itraconazol wird aufgrund der möglichen Entwicklung der Kardiotoxizität nicht empfohlen.

Ketoconazol stört den Stoffwechsel von Alkohol und kann zu Disulfippie-ähnlichen Reaktionen führen.

Patienteninformationen

Medikamente Azole bei der Einnahme sollten mit ausreichend Wasser eingenommen werden. Ketoconazol- und Itraconazol-Kapseln müssen während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit eingenommen werden. Bei niedrigem Säuregehalt im Magen wird empfohlen, diese Medikamente mit säurehaltigen Getränken (z. B. mit Koks) einzunehmen. Zwischen der Einnahme dieser Azole und den säurehaltigen Medikamenten (Antazida, Sucralfat, Anticholinergika, H₂-Blocker, Protonenpumpenhemmer).

Nehmen Sie während der Behandlung mit systemischen Azolen kein Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Pimozid oder Chinidin ein. Bei der Behandlung von Itraconazol - Lovastatin und Simvastatin.

Trinken Sie während der Behandlung keinen Alkohol.

Halten Sie sich während des gesamten Therapieverlaufs genau an das Behandlungsschema und das Behandlungsschema, überspringen Sie die Dosis nicht und nehmen Sie sie in regelmäßigen Abständen ein. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Nehmen Sie nicht, wenn es fast Zeit ist, die nächste Dosis einzunehmen. Verdoppeln Sie nicht die Dosis. Um die Dauer der Therapie zu überstehen.

Verwenden Sie keine Medikamente, die abgelaufen sind.

Verwenden Sie Azole nicht systematisch während der Schwangerschaft und Stillzeit. Die intravaginale Anwendung von Azolen ist im ersten Trimenon der Schwangerschaft kontraindiziert, in anderen Fällen - nicht mehr als 7 Tage. Bei der Behandlung systemischer Azole sollten zuverlässige Verhütungsmethoden angewendet werden.

Bevor Sie mit der intravaginalen Anwendung von Azolen beginnen, lesen Sie sorgfältig die Gebrauchsanweisung des Arzneimittels. Besprechen Sie während der Schwangerschaft mit Ihrem Arzt die Möglichkeit, den Applikator zu verwenden. Verwenden Sie nur spezielle Tampons. Befolgen Sie die Regeln der persönlichen Hygiene. Es ist zu beachten, dass einige intravaginale Formen Inhaltsstoffe enthalten können, die Latex schädigen. Daher sollten Sie während der Behandlung und für 3 Tage nach Abschluss der Behandlung keine Sperrkontrazeptiva für Latex verwenden.

Lassen Sie keine Medikamente zur lokalen Anwendung auf die Schleimhaut der Augen, der Nase, des Mundes und auf offene Wunden zu.

Bei der Behandlung von Mykosen der Füße muss eine fungizide Behandlung von Schuhen, Socken und Strümpfen durchgeführt werden.

Konsultieren Sie einen Arzt, wenn zu dem vom Arzt angegebenen Zeitpunkt keine Besserung eintritt oder neue Symptome auftreten.

Allylamine

Zu den Allylaminen, die synthetische Antimykotika sind, gehören oral und topisch angewendetes Terbinafin und Naftifin, die zur lokalen Anwendung bestimmt sind. Die Hauptindikationen für die Verwendung von Allylamino sind Dermatomykose.

Wirkmechanismus

Allylamine haben überwiegend eine fungizide Wirkung, die mit einer gestörten Ergosterolsynthese verbunden ist. Im Gegensatz zu Azolen blockieren Allylamine frühere Stadien der Biosynthese und inhibieren das Enzym Squalenepoxidase.

Aktivitätsspektrum

Allylamine haben ein breites Spektrum an antimykotischer Aktivität. Dermatomycetes (Epidermophyton-Arten, Trichophyton-Arten, Microsporum-Arten), M. furfur, candida, Aspergillus, Histoplasma, Blastomyceten, Cryptococcus, Sporotrix, Krankheitserreger der Chromomykose sind empfindlich.

Terbinafin ist auch in vitro gegen eine Reihe von Protozoen (einige Arten von Leishmanien und Trypanosomen) aktiv.

Trotz des breiten Wirkungsspektrums der Allylamine hat nur ihre Wirkung auf Pathogene des Ringwurms klinische Bedeutung.

Pharmakokinetik

Terbinafin wird im Verdauungstrakt gut resorbiert und die Bioverfügbarkeit ist nahezu unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Fast vollständig (99%) bindet an Plasmaproteine. Terbinafin besitzt eine hohe Lipophilie und ist in vielen Geweben verteilt. Durch die Haut diffundieren und mit den Geheimnissen der Talg- und Schweißdrüsen herausstechen, entstehen hohe Konzentrationen im Stratum Corneum, Nagelplatten, Haarfollikeln, Haaren. In der Leber metabolisiert, von den Nieren ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 11–17 h, sie nimmt mit der Nieren- und Leberinsuffizienz zu.

Bei topischer Anwendung beträgt die systemische Absorption von Terbinafin weniger als 5%, Naftifin 4–6%. Medikamente erzeugen hohe Konzentrationen in verschiedenen Hautschichten und übertreffen damit die IPC für die Hauptverursacher des Ringwurms. Der absorbierte Teil von Naftifin wird in der Leber teilweise metabolisiert, im Urin und im Stuhl ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 2-3 Tage.

Unerwünschte Reaktionen

GI: Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Veränderungen und Geschmacksverlust.

ZNS: Kopfschmerzen, Schwindel.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Urtikaria, exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom.

Hämatologische Reaktionen: Neutropenie, Panzytopenie.

Leber: erhöhte Transaminaseaktivität, cholestatischer Gelbsucht, Leberversagen.

Andere: Arthralgie, Myalgie.

Terbinafin Local, Naftifine

Haut: Juckreiz, Brennen, Hyperämie, Trockenheit.

Hinweise

Dermatomykose: Sportler, Trichophytose, Mikrosporie (mit begrenzter lokaler Läsion, weit verbreitet im Inneren).

Mykose der Kopfhaut (innen).

Candidiasis der Haut (lokal).

Pityriasis versicolor (lokal).

Gegenanzeigen

Allergische Reaktion auf Arzneimittel der Allylamin-Gruppe.

Alter bis zu 2 Jahre.

Warnungen

Allergie Es gibt keine Daten zur Kreuzallergie gegen Terbinafin und Naftifin, bei Patienten mit Allergien gegen eines der Arzneimittel sollte das andere jedoch mit Vorsicht angewendet werden.

Stillen Terbinafin geht in die Muttermilch über. Die Anwendung während der Stillzeit wird nicht empfohlen.

Pädiatrie Es wurden keine ausreichenden Sicherheitsstudien bei Kindern unter 2 Jahren durchgeführt, daher wird die Verwendung in dieser Altersgruppe nicht empfohlen.

Geriatrie Bei älteren Menschen kann die Ausscheidung von Terbinafin aufgrund altersbedingter Veränderungen der Nierenfunktion beeinträchtigt sein, so dass eine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich sein kann.

Eingeschränkte Nierenfunktion. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist die Ausscheidung von Terbinafin beeinträchtigt, was mit seiner Kumulation und toxischen Wirkungen einhergehen kann. Daher ist im Falle eines Nierenversagens eine Korrektur für das Terbinafin-Dosierungsschema erforderlich. Die regelmäßige Kontrolle der Kreatinin-Clearance ist erforderlich.

Leberfunktionsstörung. Kann das Risiko einer Hepatotoxizität von Terbinafin erhöhen. Eine angemessene klinische und Laborüberwachung ist erforderlich. Bei der Entwicklung einer schweren Leberfunktionsstörung während der Behandlung mit Terbinafin sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Eine strikte Überwachung der Leberfunktion ist für Alkoholismus und Menschen, die andere Arzneimittel erhalten, die die Leber beeinträchtigen können, erforderlich.

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen (Rifampicin usw.) können den Metabolismus von Terbinafin erhöhen und dessen Clearance erhöhen.

Inhibitoren mikrosomaler Leberenzyme (Cimetidin und andere) können den Metabolismus von Terbinafin blockieren und dessen Clearance verringern.

In den beschriebenen Situationen kann es erforderlich sein, das Dosierungsschema von Terbinafin anzupassen.

Patienteninformationen

Terbinafin kann unabhängig von der Mahlzeit (auf leeren Magen oder nach einer Mahlzeit) eingenommen werden. Sie sollten viel Wasser trinken.

Trinken Sie während der Behandlung keinen Alkohol.

Verwenden Sie keine Medikamente, die abgelaufen sind.

Verwenden Sie keine Allylamine während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Lassen Sie keine Medikamente zur lokalen Anwendung auf die Schleimhaut der Augen, der Nase, des Mundes und auf offene Wunden zu.

Bei der Behandlung von Fußmykosen sollte eine fungizide Behandlung von Schuhen, Socken und Strümpfen durchgeführt werden.

Konsultieren Sie einen Arzt, wenn zu dem vom Arzt angegebenen Zeitpunkt keine Besserung eintritt oder neue Symptome auftreten.

Drogen verschiedener Gruppen

Griseofulvin

Eines der ersten natürlichen Antimykotika mit einem engen Aktivitätsspektrum. Es wird vom Pilz der Gattung Penicillium produziert. Es wird nur für Scherpilze verwendet, die durch Dermatomycetenpilze verursacht werden.

Wirkmechanismus

Es hat eine fungistatische Wirkung, die durch die Hemmung der mitotischen Aktivität von Pilzzellen in der Metaphase und eine Verletzung der DNA-Synthese verursacht wird. Durch das selektive Anhäufen in den "Prokeratin" -Zellen der Haut, Haare, Nägel und Griseofulvin verleiht Griseofulvin dem neu gebildeten Keratin Resistenz gegen Pilzschäden. Die Heilung erfolgt nach dem vollständigen Ersatz von infiziertem Keratin, so dass sich der klinische Effekt langsam entwickelt.

Aktivitätsspektrum

Dermatomyceten sind empfindlich gegen Griseofulvin (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.). Andere Pilze sind widerstandsfähig.

Pharmakokinetik

Griseofulvin zieht gut in den Verdauungstrakt ein. Die Bioverfügbarkeit steigt, wenn sie mit fetthaltigen Lebensmitteln eingenommen wird. Die maximale Konzentration im Blut wird nach 4 Stunden festgestellt, und es entstehen hohe Konzentrationen in den Keratinschichten der Haut, Haare, Nägel. Nur ein kleiner Teil der Griseofulvina wird auf andere Gewebe und Geheimnisse verteilt. In der Leber metabolisiert. In den Stuhlgang ausgeschieden (36% in aktiver Form) und im Urin (weniger als 1%). Die Halbwertszeit beträgt 15–20 Stunden, wobei sich das Nierenversagen nicht ändert.

Unerwünschte Reaktionen

GIT: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.

Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit, periphere Neuritis.

Haut: Hautausschlag, Juckreiz, Photodermatitis.

Hämatologische Reaktionen: Granulozytopenie, Leukopenie.

Leber: erhöhte Transaminaseaktivität, Gelbsucht, Hepatitis.

Andere: orale Candidiasis, Lupus-like-Syndrom.

Hinweise

Dermatomykose: Sportler, Trichophytose, Mikrosporie.

Mykose der Kopfhaut.

Gegenanzeigen

Allergische Reaktion auf Griseofulvin.

Leberfunktionsstörung.

Systemischer Lupus erythematodes.

Warnungen

Schwangerschaft Griseofulvin dringt durch die Plazenta ein. Es wurden keine ausreichenden Sicherheitsstudien beim Menschen durchgeführt. Es gibt Hinweise auf teratogene und embryotoxische Wirkungen bei Tieren. Die Anwendung bei schwangeren Frauen wird nicht empfohlen.

Stillen Ausreichende Sicherheitsdaten sind nicht verfügbar. Stillen wird nicht empfohlen.

Geriatrie Bei älteren Menschen kann aufgrund von altersbedingten Veränderungen der Leberfunktion das Risiko einer Hepatotoxizität von Griseofulvin steigen. Erfordert eine strenge klinische und Laborüberwachung.

Leberfunktionsstörung. Aufgrund der Hepatotoxizität von Griseofulvin ist für seine Verabreichung eine regelmäßige klinische und Laborüberwachung erforderlich. Wenn eine abnorme Leberfunktion nicht empfohlen wird. Eine strenge Überwachung der Leberfunktion ist auch beim Alkoholismus und bei Menschen, die andere Arzneimittel erhalten, die die Leber beeinträchtigen können, erforderlich.

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen (Barbiturate, Rifampicin usw.) können den Metabolismus von Griseofulvin verbessern und dessen Wirkung schwächen.

Griseofulvin induziert Cytochrom P-450, daher kann es den Stoffwechsel in der Leber stärken und daher die Wirkung abschwächen:

indirekte Antikoagulanzien der Cumarin-Gruppe (Kontrolle der Prothrombinzeit ist notwendig, Korrektur der Dosis des Antikoagulans kann erforderlich sein);

orale Antidiabetika (Kontrolle des Blutzuckerspiegels mit einer möglichen Dosisanpassung von Antidiabetika);

Theophyllin (Überwachung seiner Konzentration im Blut mit einer möglichen Dosisanpassung);

Östrogen-haltige orale Kontrazeptiva. Dies kann von intermenstruellen Blutungen, Amenorrhoe und dem Auftreten einer ungeplanten Schwangerschaft begleitet sein. Daher ist es erforderlich, während der Dauer der Behandlung mit Griseofulvin und für einen Monat nach Beendigung der Behandlung zusätzliche oder alternative Verhütungsmethoden zu verwenden.

Griseofulvin verstärkt die Wirkung von Alkohol.

Patienteninformationen

Griseofulvin sollte während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit oral eingenommen werden. Bei einer fettarmen Diät sollte Griseofulvin mit 1 Esslöffel Pflanzenöl eingenommen werden.

Trinken Sie während der Behandlung keinen Alkohol.

Verwenden Sie keine Medikamente, die abgelaufen sind.

Seien Sie vorsichtig bei Schwindel.

Machen Sie keine direkte Sonneneinstrahlung.

Verwenden Sie Griseofulvin nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Verwenden Sie während der Behandlung mit Griseofulvin und für einen Monat nach der Beendigung nicht nur Östrogen-haltige orale Medikamente zur Kontrazeption. Stellen Sie sicher, dass Sie zusätzliche oder alternative Methoden verwenden.

Bei der Behandlung von Fußmykosen sollte eine fungizide Behandlung von Schuhen, Socken und Strümpfen durchgeführt werden.

Konsultieren Sie einen Arzt, wenn zu dem vom Arzt angegebenen Zeitpunkt keine Besserung eintritt oder neue Symptome auftreten.

Kaliumjodid

Als Antimykotikum wird Kaliumjodid intern in Form einer konzentrierten Lösung (1,0 g / ml) verwendet. Der Wirkmechanismus ist unbekannt.

Aktivitätsspektrum

Es ist gegen viele Pilze wirksam, aber die hauptsächliche klinische Bedeutung wirkt sich auf S. schenсkii aus.

Pharmakokinetik

Schnell und fast vollständig vom Verdauungstrakt aufgenommen. Hauptsächlich in der Schilddrüse verteilt. Sammelt sich auch in den Speicheldrüsen, der Magenschleimhaut, den Brustdrüsen. Die Konzentrationen in Speichel, Magensaft und Muttermilch sind 30 Mal höher als im Blutplasma. Vor allem durch die Nieren ausgeschieden.

Unerwünschte Reaktionen

GIT: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.

Hormonsystem: Veränderungen der Schilddrüsenfunktion (erfordert geeignete klinische und Laborüberwachung).

Reaktionen von Jodismus: Hautausschlag, Rhinitis, Konjunktivitis, Stomatitis, Laryngitis, Bronchitis.

Andere: Lymphadenopathie, Schwellung der submaxillären Speicheldrüsen.

Mit der Entwicklung von ausgeprägter HP sollte die Dosis reduziert oder die Einnahme vorübergehend beendet werden. Nach 1-2 Wochen kann die Behandlung bei niedrigeren Dosen wieder aufgenommen werden.

Hinweise

Sporotrichose: Haut, Haut und Lymphflüssigkeit.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen Jodpräparate.

Überfunktion der Schilddrüse.

Tumoren der Schilddrüse.

Warnungen

Schwangerschaft Es wurden keine ausreichenden Sicherheitsstudien durchgeführt. Die Anwendung bei schwangeren Frauen ist nur in Fällen möglich, in denen der beabsichtigte Nutzen gegenüber dem Risiko überwiegt.

Stillen Die Kaliumjodidkonzentrationen in der Muttermilch sind 30 Mal höher als die Plasmaspiegel. Während der Behandlung sollte das Stillen unterbrochen werden.

Wechselwirkungen mit Medikamenten

In Kombination mit Kaliumpräparaten oder kaliumsparenden Diuretika kann sich eine Hyperkaliämie entwickeln.

Patienteninformationen

Kaliumiodid sollte nach den Mahlzeiten oral eingenommen werden. Es wird empfohlen, eine Einzeldosis mit Wasser, Milch oder Fruchtsaft zu verdünnen.

Konsultieren Sie einen Arzt, wenn zu dem vom Arzt angegebenen Zeitpunkt keine Besserung eintritt oder neue Symptome auftreten.

Amorolfin

Synthetische Antimykotika zur lokalen Anwendung (in Form von Nagellack), ein Derivat des Morpholins.

Wirkmechanismus

In Abhängigkeit von der Konzentration kann es aufgrund der Zerstörung der Zellmembran von Pilzen sowohl fungistatisch als auch fungizid wirken.

Aktivitätsspektrum

Es zeichnet sich durch eine breite Palette an antimykotischer Aktivität aus. Candida-Arten, Dermatomycetes, Pityrosporum-Arten, Cryptococcus-Arten sind empfindlich. und eine Reihe anderer Pilze.

Pharmakokinetik

Bei topischer Anwendung dringt es gut in die Nagelplatte und das Nagelbett ein. Die systemische Resorption ist vernachlässigbar und hat keine klinische Bedeutung.

Unerwünschte Reaktionen

Lokal: Brennen, Jucken oder Reizung der Haut um den Nagel herum, Verfärbung der Nägel (selten).

Hinweise

Onychomykose durch Dermatomyceten, Hefepilze und Schimmelpilze (wenn nicht mehr als 2/3 der Nagelplatte betroffen sind).

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen Amorolfin.

Alter bis 6 Jahre.

Warnungen

Schwangerschaft Es wurden keine ausreichenden Sicherheitsstudien durchgeführt. Die Anwendung bei schwangeren Frauen wird nicht empfohlen.

Stillen Ausreichende Sicherheitsdaten sind nicht verfügbar. Stillen wird nicht empfohlen.

Pädiatrie Es wurden keine ausreichenden Sicherheitsstudien durchgeführt. Die Anwendung bei Kindern unter 6 Jahren wird nicht empfohlen.

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Systemische Antimykotika verstärken die therapeutische Wirkung von Amorolfin.

Patienteninformationen

Lesen Sie die Gebrauchsanweisung sorgfältig durch.

Halten Sie sich während des gesamten Therapieverlaufs strikt an das Behandlungsschema und das Behandlungsschema.

Um die Dauer der Therapie zu überstehen. Eine unregelmäßige Anwendung oder vorzeitige Beendigung der Behandlung erhöht das Risiko eines erneuten Auftretens.

Während der Behandlung wird die Verwendung von kosmetischem Nagellack und falschen Nägeln nicht empfohlen.

Bei der Arbeit mit organischen Lösungsmitteln müssen Sie undurchlässige Schutzhandschuhe tragen.

Es sollte regelmäßig verändertes Nagelgewebe abschleifen. Dateien, die zur Behandlung von betroffenen Nägeln verwendet werden, sollten nicht für die Verarbeitung gesunder Nägel verwendet werden.

Konsultieren Sie einen Arzt, wenn zu dem vom Arzt angegebenen Zeitpunkt keine Besserung eintritt oder neue Symptome auftreten.

Befolgen Sie die Aufbewahrungsregeln.

Cyclopirox

Synthetisches Antimykotikum zur lokalen Anwendung mit einem breiten Wirkungsspektrum. Der Wirkmechanismus ist nicht installiert.

Aktivitätsspektrum

Candida-Arten, Dermatomycetes, M.furfur, Cladosporium-Arten sind empfindlich gegen Ciclopirox. und viele andere Pilze. Es wirkt auch auf einige grampositive und gramnegative Bakterien, Mykoplasmen und Trichomonaden, dies hat jedoch keine praktische Bedeutung.

Pharmakokinetik

Bei topischer Anwendung dringt es schnell in verschiedene Schichten der Haut und ihrer Anhängsel ein und erzeugt hohe lokale Konzentrationen, die 20 bis 30 Mal höher sind als die IPC für die Hauptpathogene der oberflächlichen Mykosen. Bei großflächiger Anwendung kann es leicht resorbiert werden (1,3% der Dosis wird im Blut nachgewiesen), 94–97% werden an Plasmaproteine gebunden, die von den Nieren ausgeschieden werden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 1,7 Stunden.

Unerwünschte Reaktionen

Lokal: Brennen, Jucken, Irritationen, Abplatzungen oder Hautrötungen.

Hinweise

Ringwurm verursacht durch Dermatomyceten, Hefe- und Schimmelpilze.

Onychomykose (wenn nicht mehr als 2/3 der Nagelplatte betroffen sind).

Pilzvaginitis und Vulvovaginitis.

Prävention von Pilzinfektionen der Füße (Puder in Socken und / oder Schuhen).

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen Ciclopirox.

Alter bis 6 Jahre.

Warnungen

Schwangerschaft Es wurden keine ausreichenden Sicherheitsstudien durchgeführt. Die Anwendung bei schwangeren Frauen wird nicht empfohlen.

Stillen Ausreichende Sicherheitsdaten sind nicht verfügbar. Stillen wird nicht empfohlen.

Pädiatrie Es wurden keine ausreichenden Sicherheitsstudien durchgeführt. Die Anwendung bei Kindern unter 6 Jahren wird nicht empfohlen.

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Systemische Antimykotika verstärken die therapeutische Wirkung von Ciclopirox.

Patienteninformationen

Lesen Sie sorgfältig die Gebrauchsanweisung der vorgeschriebenen Darreichungsform des Arzneimittels.

Halten Sie sich während des gesamten Therapieverlaufs strikt an das Behandlungsschema und das Behandlungsschema.

Um die Dauer der Therapie zu überstehen. Eine unregelmäßige Anwendung oder vorzeitige Beendigung der Behandlung erhöht das Risiko eines erneuten Auftretens.

Während der Behandlung wird die Verwendung von kosmetischem Nagellack und falschen Nägeln nicht empfohlen.

Bei der Arbeit mit organischen Lösungsmitteln müssen Sie undurchlässige Schutzhandschuhe tragen.

Bei der Behandlung der Onychomykose sollten Sie das veränderte Nagelgewebe regelmäßig abschleifen. Dateien, die zur Behandlung von betroffenen Nägeln verwendet werden, sollten nicht für die Verarbeitung gesunder Nägel verwendet werden.

Vermeiden Sie, dass die Lösung und die Creme in die Augen gelangen.

Die Vaginalcreme muss mit Hilfe der beiliegenden Einwegapplikatoren tief in die Vagina eingebracht werden, vorzugsweise über Nacht. Für jedes Verfahren wird ein neuer Applikator verwendet.

Konsultieren Sie einen Arzt, wenn zu dem vom Arzt angegebenen Zeitpunkt keine Besserung eintritt oder neue Symptome auftreten.

Antimykotische Arzneimittel

Pilzerkrankungen (Mykosen) sind sehr häufig. Infektionsquellen können die äußere Umgebung (Boden, Pflanzen usw.), kranke Menschen, Haustiere sein. Die Infektion erfolgt durch geschädigte Haut, Magen-Darm-Trakt und Atemwege. Auf der menschlichen Haut, in den oberen Atemwegen, auf den Schleimhäuten der Genitalorgane, im Gastrointestinaltrakt gibt es ständig potentielle Krankheitserreger einer Reihe von Mykosen, insbesondere Pilzen der Gattung Candida. Der Grund für die Umwandlung von saprophytischer Flora in pathogene Substanzen ist eine Abnahme der Widerstandsfähigkeit des Körpers bei Immundefekten (schwere Erkrankungen, Verwendung von Hormonen, Zytostatika, einige Antibiotika).

Nach Ursprung und chemischer Struktur der Medikamente werden unterteilt in:

1.1. Polyen-Reihe (Amphotericin, Nystatin, Pimafucin).

1.2. Benzofurancyclohexan-Derivate (Griseofulvin).

2. Synthetische Drogen:

2.1.1. Imidazole - Ketoconazol (Nizoral, Dermatol), Clotrimazol (Kanesten, Candid) und andere.

2.1.2. Riazole - Fluconazol (Diflucan), Itraconazol (oder Pilz).

2.2. Allylamino - Terbinafin (Lamisil).

2.3. Andere: Undecylsäure und ihre Kombinationen (Mikoseptin, Thiolac, Zincundan), Naftifin (Exoderil), Jodpräparate, Borsäure, Natriumbicarbonat, Natriumtetraborat, Farbstoffe.

3. Pflanzliche Heilmittel: Kräuterheilmittel Nuss, Holunder, Klette.

Zubereitungen zur Behandlung von Mykosen können je nach Pilzart und Lokalisation des Prozesses in 3 Gruppen eingeteilt werden.

1. Mittel zur Behandlung von Krankheiten, die durch pathogene Pilze verursacht werden.

1.1. Mittel zur Behandlung von systemischen oder tiefen Mykosen:

- Antibiotika: Amphotericin B, Amphoppocamin, Mycoheptin;

- Imidazolderivate: Miconazol, Ketoconazol, Clotrimazol;

- Triazolderivate: Itraconazol, Fluconazol.

1.2. Medikamente zur Behandlung von Spulwürmern:

- Antibiotika: Griseofulvin, Nizoral;

- Derivate von N-Methylnaphtholan: Terbinafin (Lamisyl)

- Nitrophenolderivate: Nitrofungin;

- Jodzubereitungen: eine Lösung von Jodalkohol, Kaliumjodid;

- Undecylsäurederivate: Undecinsalbe, Tsinkundan.

1.3. Mittel zur Behandlung von Mykosen durch opportunistische Pilze:

- Antibiotika: Nystatin, Levorin, Amphotericin B, Amphoglucamin, Terbinafin (Lamisil), Pimafucin;

- Imidazol-Derivate: Miconazol, Clotrimazol, Oxyconazol;

- Bis-quaternäre Ammoniumsalze von Decamin;

- Halogene, anorganische Säuren, Alkalien.

Mittel zur Behandlung von systemischen oder tiefen Mykosen

Bei tiefer oder systemischer Mykose gibt es Läsionen der Leber, des Knochen- und Gelenkapparates, der Lymphknoten, des Gastrointestinaltrakts, des Gehirns und seiner Membranen, generalisierte Mykosen vom Sepsistyp. Tiefe Mykosen sind selten und schwer zu behandeln. Mehr als die Hälfte von ihnen sind das Ergebnis der Aktivierung von saprophytischen hefeartigen Pilzen. Sehr viel seltener sind tiefe Mykosen, hervorgerufen durch Erreger der Kokzidioidose, Kryptokokkose, Sporotrichose, Histoplasmose, Blastoplasmose und andere. Wenn Epidermikozyten (Dermatomykose) die Nägel, die Haut, die Haare betreffen. Ihre Erreger sind Epitheliophyten, Trihofit, Mikrosporen und andere Pilze. Bei opportunistischen Pilzen sind die meisten Erreger hefeartige Pilze, manchmal Schimmelpilze (Aspergillose-Erreger).

Eines der Hauptmedikamente zur Behandlung systemischer Mykosen ist Amphotericin B (Fungizon), ein Polyenantibiotikum, ein Produkt von Streptomycesnodosum.

Pharmakokinetik. Das Medikament wird praktisch nicht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Das Antibiotikum dringt nicht durch die Blut-Hirn-Schranke. Etwa 95% des im Blut zirkulierenden Amphotericin B bindet an Plasmaproteine. Der Hauptort der Biotransformation ist die Leber. Der Entzug von Amphotericin B erfolgt langsam (etwa 20-40% der verabreichten Dosis pro Woche) durch die Nieren.

Pharmakodynamik. Der Wirkungsmechanismus von Amphotericin ist mit einer Verletzung der Transportfunktion und der Permeabilität der Pilzzellenmembran verbunden. Die Selektivität der antimykotischen Wirkung des Arzneimittels beruht auf der Tatsache, dass Amphotericin an die Hauptlipidwand des Pilzes, Ergosterol, bindet. Das Hauptlipid menschlicher Zellen und Bakterien ist Cholesterin. Das Medikament bewirkt eine fungistatische Wirkung und wirkt sich nicht auf Bakterien, Rickettsien und Viren aus.

Hinweise. Histomatose, Kokzidioidose, viszerale Formen der Candidomykose, Blastomykose, tiefe generalisierte Trichophytose. Amphotericin B wird intravenös in der Körperhöhle durch Inhalation und topische Verabreichung verabreicht. Amphotericin B ist stark toxisch. Daher wird das Medikament nur intravenös verabreicht, wenn die Mykose das Leben des Patienten gefährdet. Das Medikament wird mit 5% iger Glucoselösung gelöst und über 3-6 Stunden intravenös injiziert. Die Einführung erfolgt an einem Tag oder zweimal pro Woche.

Nebenwirkungen Bei Nebenwirkungen typische Kopfschmerzen, Fieber, Dyspepsie, niedrigerer Blutdruck, Nephrotoxizität, Anämie, Hypokaliämie, Leberfunktionsstörungen, Neurotoxizität, Thrombophlebitis, allergische Reaktionen. Amphotericin B ist bei Leber- und Nierenerkrankungen kontraindiziert.

Amphoglucamin ist ein weniger toxisches Medikament als Amphotericin B.

Pharmakokinetik. Das Medikament wird allmählich im Magen-Darm-Trakt resorbiert, so dass in 2-3 Tagen eine hohe Konzentration im Blut erreicht wird. Innerhalb von 10 Tagen vollständig von den Nieren ausgeschieden.

Pharmakodynamik. Der Wirkmechanismus, das Wirkungsspektrum wie bei Amphotericin: 200.000 IE werden 2-mal täglich nach den Mahlzeiten verabreicht (dann wird die Dosis auf 500.000 IE erhöht). Bei viszeralen Mykosen (Harnorgane, Atmungssystem, Organe des Gastrointestinaltrakts) werden 10-14 Tage lang eingenommen. Bei chronischen (granulomatösen) Candidiasis und tiefen Mykosen kann die Behandlung 3-4 Wochen dauern.

Nebenwirkung wie bei Amphotericin B, jedoch weniger ausgeprägt.

Eigenschaften Mycoheptin-ähnliche Eigenschaften von Amphotericinbisma Es ist ein Antibiotikum, das aus Streptoverticillum mycoheptinicum actinomycete gewonnen wird. Das Medikament wird teilweise aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und mit dem Urin ausgeschieden. Es wird zweimal täglich 10-14 Tage lang oral in Tabletten verabreicht. Darüber hinaus kann Mycoheptin topisch angewendet werden. Die enterale Verabreichung des Arzneimittels kann von Störungen des Gastrointestinaltrakts, der Nieren und allergischen Reaktionen begleitet sein.

Indikationen: viszerale und tiefe Mykosen, Candidasepsis, Aspergillose, Geotrichose.

Miconazol (Ginesol) ist ein Imidazolderivat. Miconazol wird topisch bei Läsionen der Vagina-Schleimhaut durch hefeähnliche Pilze und zur Behandlung von Ringwürmern eingesetzt. Darüber hinaus wird dieses Medikament bei Dermatomykose als Ganzes intravenös und bei der Behandlung tiefer Mykosen - intravenös und subarachnoidal - verschrieben. Miconazol kann viele Nebenwirkungen verursachen: Thrombophlebitis, Übelkeit, Anämie, Hyperlipidämie, Hyponatriämie, Leukopenie, allergische Reaktionen.

Ketoconazol (Nizoral) ist ein Antimykotikum mit breitem Spektrum.

Pharmakokinetik. Bei oraler Verabreichung wird es leicht vom Gastrointestinaltrakt resorbiert, durchläuft die Blut-Hirn-Schranke jedoch nicht gut. Ketoconazol ist zu etwa 90% an Plasmaproteine gebunden. Ketoconazol erlebt metabolische Veränderungen in der Leber, die mit dem Urin und der Galle ausgeschieden werden.

Pharmakodynamik. Es wirkt auf Hefe- und Schimmelpilze, die meisten Erreger von Ringwürmern und anderen Pilzarten sowie auf einige grampositive Bakterien. Der Wirkmechanismus - die Hemmung der Biosynthese von Ergosterolen, Triglyceriden und Phospholipiden - verletzt die Bildung der Zellmembran von Pilzen und ihre Vitalaktivität.

Hinweise. Das Medikament ist bei tiefen systemischen Mykosen, Onychomykosen und Schleimhautläsionen durch hefeartige Pilze angezeigt.

Nebenwirkungen Dyspeptische Störungen, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Allergien, Leberfunktionsstörungen sind möglich.

Itraconazol ist ein Triazolderivat. Wenn das Medikament im Inneren verschrieben wird, wird es gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert und dringt fast nicht durch die Blut-Hirn-Phallic-Barriere ein. Itraconazol erlebt metabolische Veränderungen in der Leber. Die resultierenden Metaboliten und unveränderten Arzneimittel werden über die Nieren ausgeschieden. Nebenwirkungen sind durch dyspeptische Störungen, Kopfschmerzen, Leberfunktionsstörungen und allergische Reaktionen gekennzeichnet.

Fluconazol ist auch ein Triazolderivat. Es ist eines der wirksamsten Mittel gegen verschiedene Mykosen. Fluconazol dringt leicht in die Blut-Hirn-Schranke ein. Von den Nieren unverändert ausgeschieden. Fluconazol ist angezeigt zur Behandlung von Pilz-Meningitis, Kokzidiomykose und Candidiasis. Innen und intravenös zuweisen. Die Nebenwirkungen können dyspeptische Störungen, Hepatotoxizität, Hauterscheinungen der Allergie sein.