Pharmakologische Gruppe - Antimykotika

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Beschreibung

In den letzten Jahrzehnten haben Pilzerkrankungen deutlich zugenommen. Dies ist auf viele Faktoren und insbesondere auf die weit verbreitete Verwendung von Breitbandantibiotika, Immunsuppressiva und anderen Wirkstoffgruppen in der medizinischen Praxis zurückzuführen.

Aufgrund der Tendenz zum Wachstum von Pilzkrankheiten (sowohl oberflächliche als auch schwere viszeralisierte Mykosen, die mit HIV-Infektionen, hämatologischen Erkrankungen assoziiert sind), die Entwicklung von Krankheitserregern gegen vorhandene Arzneimittel, die Identifizierung von Pilzarten, die bisher als nicht pathogen angesehen wurden (derzeit werden potentielle Pathogene von Mykosen in Betracht gezogen) etwa 400 Pilzarten) hat der Bedarf an wirksamen Antipilzmitteln zugenommen.

Antimykotika (Antimykotika) - Arzneimittel, die fungizide oder fungistatische Wirkung haben und zur Vorbeugung und Behandlung von Mykosen eingesetzt werden.

Für die Behandlung von Pilzkrankheiten eine Reihe von Arzneimitteln verschiedener Herkunft (natürlich oder synthetisch), Spektrum und Wirkmechanismus, fungizider oder fungistatischer Wirkung, Indikationen für die Anwendung (lokale oder systemische Infektionen), Verabreichungsmethoden (oral, parenteral, äußerlich).

Es gibt verschiedene Klassifizierungen von Arzneimitteln, die zur Gruppe der Antimykotika gehören: nach chemischer Struktur, Wirkmechanismus, Wirkungsspektrum, Pharmakokinetik, Verträglichkeit, klinischen Merkmalen usw.

Antipilzmittel werden nach der chemischen Struktur wie folgt klassifiziert:

1. Polyenantibiotika: Nystatin, Levorin, Natamycin, Amphotericin B, Mikheptin.

2. Imidazol-Derivate: Miconazol, Ketoconazol, Isoconazol, Clotrimazol, Econazol, Bifonazol, Oxyconazol, Butoconazol.

3. Triazolderivate: Fluconazol, Itraconazol, Voriconazol.

4. Allylamine (Derivate von N-Methylnaphthalin): Terbinafin, Naftifin.

5. Echinocandine: Caspofungin, Micafungin, Anidulafungin.

6. Zubereitungen anderer Gruppen: Griseofulvin, Amorolfin, Ciclopirox, Flucytosin.

Die Aufteilung der Antimykotika für die Hauptindikationen für die Anwendung ist in der Klassifizierung D.A. Kharkevich (2006):

I. Arzneimittel zur Behandlung von Krankheiten, die durch pathogene Pilze verursacht werden:

1. bei systemischen oder tiefen Mykosen (Coccidioidomykose, Paracoccidioidomykose, Histoplasmose, Kryptokokkose, Blastomykose):

- Antibiotika (Amphotericin B, Mycoheptin);

- Imidazolderivate (Miconazol, Ketoconazol);

- Triazolderivate (Itraconazol, Fluconazol).

2. Wenn epidermikozah (ringworm):

- N-Methylnaphthalinderivate (Terbinafin);

- Nitrophenolderivate (Chlornitrophenol);

- Jodzubereitungen (Lösung von Jodalkohol, Kaliumjodid).

Ii. Arzneimittel zur Behandlung von Krankheiten, die durch opportunistische Pilze hervorgerufen werden (z. B. bei Candidiasis):

- Antibiotika (Nystatin, Levorin, Amphotericin B);

- Imidazolderivate (Miconazol, Clotrimazol);

- bis-quaternäre Ammoniumsalze (Dequaliniumchlorid).

In der klinischen Praxis werden Antipilzmittel in 3 Hauptgruppen unterteilt:

1. Vorbereitungen zur Behandlung tiefer (systemischer) Mykosen.

2. Vorbereitungen für die Behandlung von Sportlern und Trichophytose.

3. Vorbereitungen zur Behandlung von Candidiasis.

Die Wahl der Medikamente zur Behandlung von Mykosen hängt von der Art des Erregers und seiner Empfindlichkeit gegenüber Medikamenten ab (es ist notwendig, Medikamente mit einem geeigneten Wirkungsspektrum zu verschreiben), der Pharmakokinetik der Medikamente, der Toxizität des Medikaments, dem klinischen Zustand des Patienten usw.

Pilzerkrankungen sind seit der Antike schon lange bekannt. Die Erreger der Dermatomykose, Candidiasis, wurden jedoch erst Mitte des 19. Jahrhunderts, Anfang des 20. Jahrhunderts, entdeckt. Erreger vieler viszeraler Mykosen wurden beschrieben. Vor dem Auftreten von Antimykotika in der medizinischen Praxis wurden Antiseptika und Kaliumjodid zur Behandlung von Mykosen eingesetzt.

Im Jahr 1954 wurde in einer seit den späten 40er Jahren bekannten antimykotischen Aktivität entdeckt. XX Jahrhunderts. Polyenantibiotikum Nystatin, bei dem Nystatin zur Behandlung von Candidiasis weit verbreitet ist. Das Antibiotikum Griseofulvin war ein hochwirksames Antimykotikum. Griseofulvin wurde 1939 zum ersten Mal gegen Pilzkrankheiten eingesetzt und wurde 1958 in die medizinische Praxis eingeführt. Es war historisch das erste spezifische Antimykotikum für die Behandlung von Ringwürmern beim Menschen. Zur Behandlung tiefer (viszeraler) Mykosen wurde ein weiteres Polyenantibiotikum, Amphotericin B, verwendet (es wurde 1956 in gereinigter Form erhalten). Große Erfolge bei der Herstellung von Antimykotika gehören zu den 70er Jahren. Als imidazol Derivate der zweiten Generation der Antimykotika Clotrimazol (1969), Miconazol, Ketoconazol (1978) usw. synthetisiert und in die Praxis umgesetzt wurden, wurden im 20. Jahrhundert Triazol-Derivate der dritten Generation zu Antimykotika (Itraconazol 1980) synthetisiert., Fluconazol - 1982 synthetisiert), deren aktive Anwendung in den 90er Jahren begann, und Allylamine (Terbinafin, Naftifin). Antimykotika der vierten Generation - neue Medikamente, die bereits in Russland oder in klinischen Studien zugelassen sind - liposomale Formen von Polyenantibiotika (Amphotericin B und Nystatin), Triazolderivate (Voriconazol - 1995 hergestellt, Posonaconazol - Ende 2007 in Russland registriert)., ravukonazol (in Russland nicht registriert) und Echinocandine (Caspofungin).

Polyenantibiotika - Antimykotika natürlichen Ursprungs, produziert von Streptomyces nodosum (Amphotericin B), Actinomyces levoris Krass (Levorin), Streptoverticillium mycoheptinicum (mycoheptin) actinomycetes, Streptomyces noursei (nystatin) actiomycetes.

Der Wirkungsmechanismus von Polyenantibiotika wurde intensiv untersucht. Diese Medikamente sind stark mit dem Ergosterol der Zellmembran von Pilzen assoziiert, verletzen deren Integrität, was zum Verlust zellulärer Makromoleküle und Ionen und zur Lyse der Zelle führt.

Polyene weisen in vitro unter Antimykotika das breiteste Spektrum an Antipilzaktivität auf. Amphotericin B ist bei systemischer Anwendung gegen die meisten hefeartigen, myzelialen und dimorphen Pilze wirksam. Bei topischer Anwendung wirken Polyene (Nystatin, Natamycin, Levorin) hauptsächlich auf Candida spp. Polyene sind gegen einige der einfachsten Trichomonaden (Natamycin), Leishmanien und Amöben (Amphotericin B) wirksam. Unempfindlich gegen Amphotericin-B-Pathogene der Zygomykose. Dermatomiceta sind resistent gegen Polyene (Gattung Trichophyton, Microsporum und Epidermophyton), Pseudoallescheria boydi usw.

Nystatin, Levorin und Natamycin werden zur Candidiasis topisch und oral verwendet. Candidiasis der Haut, Magen-Darm-Mukosa, genitale Candidiasis; Amphotericin B wird hauptsächlich zur Behandlung schwerer systemischer Mykosen verwendet und ist immer noch das einzige Polyenantibiotikum für die intravenöse Verabreichung.

Alle Polyene werden praktisch nicht aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, wenn sie oral eingenommen werden, und von der Oberfläche intakter Haut und Schleimhäute, wenn sie topisch angewendet werden.

Häufige Nebenwirkungen von Polyenov bei oraler Verabreichung sind: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen und allergische Reaktionen; mit lokalem Gebrauch, Reizung und Brennen der Haut.

In den 80er Jahren wurde eine Reihe neuer Arzneimittel entwickelt, die auf Amphotericin B - lipidassoziierten Formen von Amphotericin B (liposomales Amphotericin B - Ambizom, Lipidkomplex Amphotericin B - Abelset, kolloidale Dispersion von Amphotericin B - Amphocil) basieren üben. Sie zeichnen sich durch eine signifikante Reduktion der Toxizität bei gleichzeitiger Aufrechterhaltung der antimykotischen Wirkungen von Amphotericin B aus.

Liposomales Amphotericin B, eine moderne Darreichungsform von Amphotericin B, eingekapselt in Liposomen (Vesikel, die sich bilden, wenn Phospholipide in Wasser dispergiert werden), wird besser vertragen.

Liposomen bleiben im Blut lange Zeit intakt; Die Freisetzung des Wirkstoffs erfolgt nur bei Kontakt mit den Zellen des Pilzes, wenn er in durch Pilzinfektion betroffene Gewebe injiziert wird, während die Liposomen die Unversehrtheit des Arzneimittels im Verhältnis zu normalen Geweben gewährleisten.

Im Gegensatz zu herkömmlichem Amphotericin B erzeugt liposomales Amphotericin B höhere Blutkonzentrationen als normales Amphotericin B, dringt praktisch nicht in das Nierengewebe ein (weniger nephrotoxisch), hat ausgeprägtere kumulative Eigenschaften, die durchschnittliche Halbwertszeit beträgt 4 bis 6 Tage längerer Gebrauch kann auf 49 Tage ansteigen. Nebenwirkungen (Anämie, Fieber, Schüttelfrost, Hypotonie) im Vergleich zum Standardarzneimittel treten seltener auf.

Die Indikationen für die Anwendung von liposomalem Amphotericin B sind schwere Formen systemischer Mykosen bei Patienten mit Niereninsuffizienz, mit der Unwirksamkeit des Standardarzneimittels, mit seiner Nephrotoxizität oder durch Sedierung nicht ausgehärteten Reaktionen auf die Infusionsinfusion.

Azole (Imidazol- und Triazolderivate) sind die zahlreichste Gruppe synthetischer Antipilzmittel.

Diese Gruppe umfasst:

- Azole für systemische Zwecke - Ketoconazol, Fluconazol, Itraconazol, Voriconazol;

- Azole für die topische Verabreichung - Bifonazol, Isoconazol, Clotrimazol, Miconazol, Oxyconazol, Econazol, Ketoconazol.

Das erste der vorgeschlagenen Azole mit systemischer Wirkung (Ketoconazol) ersetzt derzeit Triazole, Itraconazol und Fluconazol aus der klinischen Praxis. Ketoconazol hat aufgrund seiner hohen Toxizität (Hepatotoxizität) praktisch an Wert verloren und wird hauptsächlich lokal verwendet.

Alle Azole haben den gleichen Wirkmechanismus. Die antimykotische Wirkung von Azolen wie Polyenantibiotika beruht auf der Verletzung der Integrität der Zellmembran des Pilzes, der Wirkmechanismus ist jedoch unterschiedlich: Die Azole unterbrechen die Synthese von Ergosterol - dem Hauptstrukturbestandteil der Zellmembran von Pilzen. Die Wirkung ist mit der Hemmung von Cytochrom P450-abhängigen Enzymen verbunden, einschließlich 14-alpha-Demethylase (Sterol-14-demethylase), die die Umwandlung von Lanosterol in Ergosterol katalysiert, was zu einer Unterbrechung der Synthese der Ergosterol-Zellmembran von Pilzen führt.

Azole haben eine breite Palette an antimykotischer Wirkung und haben hauptsächlich eine fungistatische Wirkung. Systemische Azole wirken gegen die meisten Erreger von oberflächlichen und invasiven Mykosen, einschließlich Candida spp. (einschließlich Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Normalerweise sind die Azole wenig empfindliche oder resistente Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. und Zygomyceten (Klasse Zygomycetes). Bakterien und Protozoen wirken nicht (mit Ausnahme von Leishmania major).

Voriconazol und Itraconazol haben unter den oralen Antimykotika den größten Wirkungsbereich. Beide unterscheiden sich von anderen Azolen durch die Wirksamkeit gegen Schimmelpilze Aspergillus spp. Voriconazol unterscheidet sich von Itraconazol durch seine hohe Wirksamkeit gegen Candida krusei und Candida grabrata sowie durch seine höhere Wirksamkeit gegen Fusarium spp. und Pseudallescheria boydii.

Topisch angewendete Azole wirken hauptsächlich gegen Candida spp., Dermatomycetes (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) und Malassezia furfur (syn. Pityrosporum orbiculare). Sie wirken auch auf eine Reihe anderer Pilze, die Oberflächenmykosen verursachen, auf einige grampositive Kokken und Corynebakterien. Clotrimazol zeigt eine moderate Aktivität gegen Anaerobier (Bacteroides, Gardnerella vaginalis) und in hohen Konzentrationen gegen Trichomonas vaginalis.

Die sekundäre Resistenz von Pilzen bei der Verwendung von Azolen entwickelt sich selten. Bei längerer Anwendung (zum Beispiel bei der Behandlung von Candida Stomatitis und Ösophagitis bei HIV-infizierten Patienten in späteren Stadien) gegen Azole entwickelt sich jedoch allmählich eine Resistenz. Es gibt verschiedene Wege, um Nachhaltigkeit zu entwickeln. Der Hauptresistenzmechanismus in Candida albicans beruht auf der Akkumulation von Mutationen im ERG11-Gen, das Sterol-14-Demethylase codiert. Folglich bindet das Cytochrom-Gen nicht mehr an die Azole, bleibt jedoch für das natürliche Substrat Lanosterol zugänglich. Kreuzresistenz entwickelt sich zu allen Azolen. Darüber hinaus kann bei Candida albicans und Candida grabrata eine Resistenz auf die Entfernung von Medikamenten aus der Zelle unter Verwendung von Trägern zurückzuführen sein, einschließlich ATP-abhängig Es ist auch möglich, die Synthese von Sterol-14-Demethylase zu verbessern.

Zubereitungen zur topischen Anwendung zur Erzeugung hoher Konzentrationen am Wirkort können gegen bestimmte Pilze fungizid wirken.

Pharmakokinetik von Azolen. Systemische Azole (Ketoconazol, Fluconazol, Itraconazol, Voriconazol) werden bei oraler Einnahme gut resorbiert. Die Bioverfügbarkeit von Ketoconazol und Itraconazol kann je nach Säuregehalt des Magens und der Nahrungsaufnahme erheblich variieren, während die Resorption von Fluconazol nicht vom pH-Wert im Magen oder von der Nahrungsaufnahme abhängt. Triazole werden langsamer als Imidazole metabolisiert.

Fluconazol und Voriconazol innen und / oder Ketoconazol und Itraconazol - nur innen. Die Pharmakokinetik von Voriconazol ist im Gegensatz zu anderen Systemazolen nicht linear - mit einer 2fachen Dosissteigerung steigt die AUC um das 4fache.

Fluconazol, Ketoconazol, Itraconazol und Voriconazol werden in den meisten Geweben, Organen und biologischen Flüssigkeiten des Körpers verteilt, wodurch hohe Konzentrationen in ihnen entstehen. Itraconazol kann sich in Haut und Nagelplatten ansammeln, wo seine Konzentration um ein Vielfaches höher ist als Plasma. Itraconazol dringt praktisch nicht in Speichel, Intraokular- und Cerebrospinalflüssigkeit ein. Ketoconazol durchläuft die BBB nicht gut und wird in der Hirnflüssigkeit nur in geringen Mengen nachgewiesen. Fluconazol geht gut durch das BBB (dessen Spiegel in der Zerebrospinalflüssigkeit 50 bis 90% des Plasmaspiegels erreichen kann) und die Hämatophthalmie-Barriere.

Systemische Azole unterscheiden sich in der Dauer der Halbwertszeit: T_1/2 Ketoconazol - etwa 8 Stunden, Itraconazol und Fluconazol - etwa 30 Stunden (20–50 Stunden). Alle Systemazole (außer Fluconazol) werden in der Leber metabolisiert und hauptsächlich über den Gastrointestinaltrakt ausgeschieden. Fluconazol unterscheidet sich von anderen Antipilzmitteln dadurch, dass es über die Nieren ausgeschieden wird (meist in unveränderter Form - 80–90%).

Azole für die topische Anwendung (Clotrimazol, Miconazol usw.) werden bei oraler Einnahme schlecht absorbiert und daher zur lokalen Behandlung verwendet. Diese Medikamente erzeugen in der Epidermis und den darunter liegenden Hautschichten hohe Konzentrationen, die die IPC für die wichtigsten pathogenen Pilze überschreiten. Die längste Halbwertszeit der Haut wird in Bifonazol beobachtet (19–32 h). Die systemische Absorption durch die Haut ist minimal. Bei lokaler Anwendung von Bifonazol werden beispielsweise 0,6–0,8% von gesunder und 2–4% - entzündeter Haut absorbiert. Bei vaginaler Anwendung beträgt die Clotrimazol-Absorption 3-10%.

Die allgemein akzeptierten Indikationen für die Ernennung von Azolen mit systemischer Wirkung: Candidiasis der Haut, einschließlich intertriginöser Candidiasis (Hefehautausschlag von Hautfalten und Leistengegend); Onychomykose, Candida-Paronychie; Keratomykose (Pityriasis versicolor, Trikosporose); Dermatophytose, einschließlich oberflächlicher Trichophytose glatter Haut von Gesicht, Körper und Kopfhaut, infiltrativ-suppurative Trichophytose, Leiste und Füße des Athleten, Mikrosporien; subkutane Mykosen (Sporotrichose, Chromomykose); pseudoallergische Erkrankung; Candida-Vulvovaginitis, Kolpitis und Balanoposthitis; Candidiasis der Schleimhäute des Mundes, des Pharynx, der Speiseröhre und des Darms; systemische (generalisierte) Candidiasis, einschl. Candidämie, disseminierte, viszerale Candidiasis (Candida-Myokarditis, Endokarditis, Bronchitis, Lungenentzündung, Peritonitis, Harnwegs-Candidiasis); tiefe endemische Mykosen, einschließlich Coccidioidomykose, Paracoccidioidomykose, Histoplasmose und Blastomykose; Kryptokokkose (Haut, Lunge und andere Organe), Kryptokokken-Meningitis; Prävention von Pilzinfektionen bei Patienten mit verminderter Immunität, transplantierten Organen und malignen Tumoren.

Indikationen für die ärztliche Verschreibung von Azolen: Hautkandidose, Candida-Paronychie; Dermatophytose (Athleten- und Trichophytose von glatter Haut, Händen und Füßen, Mikrosporien, Favus, Onychomykose); schuppige Varicolor; Erythrasma; seborrhoische Dermatitis; orale Candidiasis und Pharynx; Candida-Vulvitis, Vulvovaginitis, Balanitis; Trichomoniasis.

Nebenwirkungen systemischer Azole sind:

- Verletzungen durch den Magen-Darm-Trakt, einschließlich Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, cholestatischer Gelbsucht;

- vom Nervensystem und Sinnesorganen, einschließlich Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Parästhesien, Zittern, Krämpfe, verschwommenes Sehen;

hämatologische Reaktionen - Thrombozytopenie, Agranulozytose;

allergische Reaktionen - Hautausschlag, Juckreiz, exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom.

Bei der äußerlichen Anwendung von Azolen in 5% der Fälle Hautausschlag, Juckreiz, Brennen, Rötung, Abschälen der Haut, selten - Kontaktdermatitis.

Bei intravaginaler Anwendung von Azolen: Juckreiz, Brennen, Rötung und Schwellung der Schleimhaut, Ausfluss der Vagina, vermehrtes Wasserlassen, Schmerzen beim Geschlechtsverkehr, Brennen im Penis des Sexualpartners.

Wechselwirkung Azole. Da die Azole die oxidativen Enzyme des Cytochrom-P450-Systems (Ketoconazol> Itraconazol> Fluconazol) hemmen, können diese Arzneimittel den Metabolismus anderer Arzneimittel und die Synthese endogener Verbindungen (Steroide, Hormone, Prostaglandine, Lipide usw.) verändern.

Allylamine - synthetische Drogen. Sie haben überwiegend eine fungizide Wirkung. Im Gegensatz zu den Azolen blockieren sie die früheren Stufen der Ergosterolsynthese. Der Wirkungsmechanismus beruht auf der Hemmung des Enzyms Squalenepoxidase, das die Umwandlung von Squalen zu Lanosterol zusammen mit Squalencyclase katalysiert. Dies führt zu einem Mangel an Ergosterin und zur intrazellulären Anhäufung von Squalen, was zum Absterben des Pilzes führt. Allylamine haben ein breites Wirkungsspektrum, jedoch ist nur ihre Wirkung auf Pathogene des Ringwurms von klinischer Bedeutung, und daher sind die wichtigsten Indikationen für die Verabreichung von Allylaminen der Ringwurm. Terbinafin wird topisch und innerlich aufgetragen, Naftifin - nur topisch.

Echinocandine. Caspofungin ist das erste Medikament aus der neuen Gruppe der Antimykotika - Echinocandine. Die Erforschung von Substanzen dieser Gruppe begann vor etwa 20 Jahren. Derzeit sind Caspofungin, Micafungin und Anidulafungin in Russland registriert. Caspofungin ist eine halbsynthetische Lipopeptidverbindung, die aus dem Fermentationsprodukt Glarea lozoyensis hergestellt wird. Der Wirkungsmechanismus von Echinocandinen steht im Zusammenhang mit einer Blockade der Synthese von (1,3) -β-D-Glucan - einem Bestandteil der Pilzzellwand, der zu einer Verletzung seiner Bildung führt. Caspofungin wirkt gegen Candida spp., Incl. gegen Azole resistente Stämme (Fluconazol, Itraconazol), Amphotericin B oder Flucytosin, die einen anderen Wirkmechanismus haben. Es wirkt gegen verschiedene pathogene Pilze der Gattung Aspergillus sowie gegen vegetative Formen von Pneumocystis carinii. Echinocandid-Resistenz resultiert aus der Mutation des FKS1-Gens, das für die große 1,3-β-D-Glucansynthase der Untereinheit kodiert.

Caspofungin wird nur parenteral verwendet, da Die orale Bioverfügbarkeit beträgt nicht mehr als 1%.

Caspofungin für empirische Therapie bei Patienten mit fiebrigen Neutropenie vermuteter Pilzinfektion zuweisen, mit oropharyngealen Candidosen und der Speiseröhre, invasive Candidiasis (einschließlich candidemia), invasiver Aspergillose in Ineffektivität oder intolerant anderen Therapien (Amphotericin B, Amphotericin B in Lipid- Träger und / oder Itraconazol).

Da (1,3) -β-D-Glucan in Säugerzellen nicht vorhanden ist, hat Caspofungin nur eine Wirkung auf Pilze und zeichnet sich daher durch eine gute Verträglichkeit und eine geringe Anzahl unerwünschter Reaktionen (normalerweise ohne Abbruch der Therapie) aus, einschließlich. Fieber, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Erbrechen. Es gibt Berichte über Fälle allergischer Reaktionen (Hautausschlag, Schwellung des Gesichts, Juckreiz, Hitzegefühl, Bronchospasmus) und Anaphylaxie aufgrund der Verwendung von Caspofungin.

BOS anderer Gruppen. Antimykotika anderer Gruppen umfassen Produkte zur systemischen Anwendung (Griseofulvin, Flucytosin) und zur topischen Anwendung (Amorolfin, Ciclopirox).

Griseofulvin - einer der ersten Antimykotika natürlichen Ursprungs - ein Antibiotikum, das vom Schimmelpilz Penicillium nigricans (Griseofulvum) produziert wird. Griseofulvin hat ein enges Wirkungsspektrum - es ist nur in Verbindung mit Dermatomyceten wirksam. Es wird intern zur Behandlung schwerer Formen von Ringwürmern verwendet, die mit externen Antimykotika schwer zu behandeln sind.

Amorolfin ist ein synthetisches Breitspektrumantimykotikum zur lokalen Anwendung (in Form von Nagellack).

Cyclopirox ist ein synthetisches Medikament zur topischen Anwendung.

Flucytosin ist ein fluoriertes Pyrimidin, das sich im Wirkmechanismus von anderen Antimykotika unterscheidet. Es wird in / zur Behandlung von systemischen Infektionen verwendet, einschließlich generalisierte Candidiasis, Kryptokokkose, Chromoblastose, Aspergillose (nur in Kombination mit Amphotericin B).

Die Wahl des Antimykotikums basiert auf dem klinischen Bild und den Ergebnissen der Labormethoden der Pilzforschung. Zu diesen Studien zählen viele Autoren:

1. Mikroskopie von nativen Präparaten aus Auswurf, Exsudat, Blut, Zungenabrieb, Mandeln, Mikrobiopsie usw.

2. Mikroskopie gefärbter Präparate (Biosubstrate). Es ist wichtig, nicht nur die Zellen von Pilzen zu entdecken, sondern auch ihre vegetativen Formen - aufstrebende Zellen, Myzelium, Pseudomycelium.

3. Kulturmikroskopische Untersuchung mit Aussaat von Material auf Nährmedium, um Art und Belastung des Pilz-Erregers zu identifizieren.

4. Zytologische Untersuchung von Biosubstraten.

5. Histologische Untersuchung von Biopsien (Beurteilung der Invasivität des Prozesses).

6. Immunologische Diagnoseverfahren werden verwendet, um Antikörper gegen Pilze sowie Sensibilisierung und Überempfindlichkeit gegen sie zu identifizieren.

7. Bestimmung der Metabolitenmarker von Pilzen der Gattung Candida durch azochromatographische Überwachung. Der Hauptmetabolitmarker ist D-Arabinitol (die Hintergrundkonzentration im Blut beträgt 0 bis 1 µg / ml, in der Lauge - 2–5 µg / ml). Andere Marker sind Bestandteile der Zellwand des Pilzes der Gattung Candida - Mannose (normalerweise im Blutserum von Kindern - bis zu 20–30 µg / ml) und Mannit (normalerweise - bis zu 12–20 µg / ml).

8. Der Nachweis von Candida-spezifischen Antigenen (durch die Methode der Latexagglutination und die Verwendung von Enzymimmunoassays zur Bestimmung von Mannan) ist typisch für Patienten mit generalisierten und viszeralen Formen der Candidiasis und wird selten in oberflächlichen Formen beobachtet.

Bei tiefer Mykose ist die Verwendung der aufgeführten Labordiagnostikmethoden zwingend erforderlich.

Die Konzentration von Antimykotika im Blut wird nur im Rahmen der wissenschaftlichen Forschung bestimmt. Die Ausnahme ist Flucytosin - seine Nebenwirkung hängt von der Dosis ab und bei Niereninsuffizienz wird die Konzentration im Blut schnell toxisch. Die Wirksamkeit und Nebenwirkungen von Azolen und Amphotericin B hängen nicht direkt von ihren Serumkonzentrationen ab.

Gegenwärtig werden Antimykotika entwickelt, die Vertreter bereits bekannter Gruppen von Antimykotika sowie neuen Verbindungsklassen sind: Corinecandin, Fuzakandin, Sordarine, Cispentacin, Azoxybacillin.

Antimykotika mit breitem Spektrum in Pillen - Liste der wirksamen mit Namen und Preis

Die meisten Menschen sind mit Juckreiz um die Nägel, Rötung der Seitenwangen und unangenehmem Geruch der Füße gestoßen, aber dies ist nicht die einzige Art von Pilzinfektion - nur die häufigste. Wenn die Läsion großflächig ist oder die inneren Organe befällt, ist eine lokale Behandlung unerlässlich: Wir brauchen Tabletten.

Was sind Antimykotika in Breitspektrum-Tabletten

Antimykotika - die sogenannten Wirkstoffe, die eine fungistatische (inhibitorische Wirkung) oder fungizide Wirkung (Abtötung) gegen Pilzmikroorganismen haben. Sie können natürlichen oder synthetischen Ursprungs sein, eng arbeiten oder ein breites Wirkungsspektrum haben, was Wirksamkeit gegen mehrere Gruppen von Pilzmikroorganismen bedeutet. Systematisch (Tabletten) werden sie verschrieben für:

• schwere Krankheit;
• ausgedehnter Läsionsbereich;
• Infektion der inneren Organe;
• Schutz vor Pilzkrankheiten (mit hohem Infektionsrisiko).

Der Hauptvorteil solcher systemischen Medikamente ist die Effizienz - sie wirken auf mehrere verschiedene Krankheitserreger gleichzeitig ein und tun dies schnell, was für schwere Infektionen geeignet ist. Das Minus ist eine hohe Toxizität, eine große Anzahl von Kontraindikationen und Nebenwirkungen. Daher müssen Sie die Empfehlungen des Arztes und das verordnete Behandlungsschema sorgfältig berücksichtigen. Antimykotische Breitbandmedikamente in Tabletten können Folgendes verursachen:

• Leberschäden (hepatotoxisch);
• Östrogenfluktuationen;
• schwere allergische Reaktionen;
• anaphylaktischer Schock.

Wie zu nehmen

Antimykotika mit einem breiten Aktivitätsbereich für die systemische Behandlung können parenteral (Tropflösung mit Lösung) oder oral angewendet werden. Das spezifische Anwendungsschema hängt von dem Wirkstoff, der Form der Erkrankung und dem Zustand des Patienten ab. Einige wichtige Punkte:

• Die Aufnahme von Allylaminen hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab, daher können sie jederzeit und Azole - immer mit der Nahrung - eingenommen werden. Antibiotika sollten vorzugsweise nicht bei leerem Magen angewendet werden, um die Wahrscheinlichkeit einer Reizung der Schleimhäute zu verringern.
• Es ist ratsam, Antimykotika nur mit klarem Wasser zu trinken. Die Ausnahme ist die Situation der Azolbehandlung bei Patienten mit niedrigem Säuregehalt des Magens: Sie sollten eine Pille mit einer Flüssigkeit einnehmen, die eine Säurereaktion hat (Tee, pasteurisierte Milch).
• Griseofulvin sollte mit einem Esslöffel Pflanzenöl eingenommen werden, insbesondere wenn der Patient fettarm ist.
• Antimykotika werden gemäß dem Zeitplan verwendet, wobei der Zeitpunkt der Aufnahme und die Intervalle (immer gleiche Intervalle) eingehalten werden. Wenn Sie vergessen, nehmen Sie, wie Sie sich erinnern, sofort eine Pille ein, ohne die Einzeldosis zu erhöhen.
• Kapseln können nicht zerstört werden (schneiden, den Inhalt einfüllen). Die Tablette kann bei Bedarf die Dosierung reduzieren.

Einstufung von Antimykotika gegen Breitspektrum in Tabletten

Die offizielle Medizin hat mehrere Möglichkeiten, Antimykotika in Kategorien zu unterteilen. Ursprünglich sind sie synthetisch (künstlich) und natürlich. Die Einteilung nach chemischer Struktur (Wirkstoff) ist umfangreicher:

• Azole: Triazolderivate, Imidazol.
• Allylamine.
• Echinocandine.
• Polyen-Antibiotika.
• Zubereitungen anderer chemischer Gruppen: Ciclopirox, Griseofulvin, Flucytosin.

Antimykotische Antibiotika

Antibiotika der Makrolidgruppe der Polyenserie besitzen ein möglichst hohes Wirkungsspektrum und eine hohe Wirksamkeit bei der Bekämpfung von Pilzen, sie betreffen nicht nur Pseudo-Allleshire-Dermatomyceten. Meist zerstören sie Mitglieder der Gattung Candida, können aber auch gegen filamentöse und dimorphe Pilze, Trichomonas, Amöben und Leishmanien wirksam sein. Bekannte Polyene in Tabletten:

Alle arbeiten durch Bindung an das Ergosterol der Zellmembran des Pilzes, was zu einer Verletzung der Integrität und anschließenden Lyse (Tod) der Zelle führt. Jedes der Polyen-Antibiotika hat ein eigenes Wirkungsspektrum und eine Liste von empfindlichen Organismen, so dass sie nicht austauschbar sind. Bei der Einnahme von Pillen werden die Wirkstoffe aus dem Magen-Darm-Trakt fast nicht absorbiert. Pimafutsin gilt als hochwirksames Antimykotikum dieses Typs, das keine systemische Wirkung hat und nur im Verdauungstrakt wirkt:

• Wirkstoff: Natamycin.
• Indikationen: nicht-invasive intestinale Candidiasis (Behandlung / Prävention), einschließlich medikamentöser Therapie.
• Nebenwirkungen: In den ersten Tagen der Anwendung Durchfall, Übelkeit.
• Gegenanzeigen: Unverträglichkeit des Wirkstoffs.

Ein mächtiger Vertreter der Polyene ist Levorin, der gegen hefeähnliche Pilze wirkt und auf lange Sicht (für 10-12 Tage) ernannt wird. Bei Bedarf wird die Behandlung zweimal durchgeführt. Eigenschaften Levorin:

• Wirkstoff: Levorin.
• Indikationen: gastrointestinale Candidiasis, Beförderung von Pilzen der Gattung Candida.
• Nebenwirkungen: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Kopfschmerzen.
• Kontraindikationen: Leber- oder Nierenversagen, Überempfindlichkeit, Pankreatitis, Ulkus, akute Darmerkrankungen (keine Pilz-Ätiologie), Schwangerschaft. Levorin darf bei Kindern unter 2 Jahren und während der Stillzeit mit Vorsicht angewendet werden.

Nystatin ist ein billiges Polyenantibiotikum des gleichen Wirkstoffs, das nicht nur zur aktiven Behandlung einer Pilzinfektion, sondern auch zur Vorbeugung von Infektionen verschrieben werden kann. Schlüsselpunkte:

• Wirkstoff: Nystatin.
• Indikationen: Candidiasis der Haut, Schleimhäute, innere Organe. Langfristige antimikrobielle Behandlung (Prophylaxe).
• Nebenwirkungen: Übelkeit, Erbrechen, Pruritus, Fieber.
• Kontraindikationen: Magengeschwür, Pankreatitis, Leberprobleme, Schwangerschaft, Empfindlichkeit gegenüber der Zusammensetzung.

Bei den antimykotischen Antibiotika der Nicht-Polyen-Gruppe wirkt Griseofulvin, ein Wirkstoff, der auf dieselbe Substanz wirkt, fungistatisch und wird von Ärzten ausgeschieden. Es wird von Schimmelpilzen produziert, verursacht eine Verletzung der Zellwandsynthese, hemmt die Zellteilung und die Proteinproduktion. Neigt dazu, sich in den Zellen der Nägel, Haare und Haut anzusammeln. Eigenschaften Tabletten Griseofulvin:

• Wirkstoff: Griseofulvin.
• Indikationen: Dermatophytose der Kopfhaut, Athleten (Trichophytie) der Hände und Füße.
• Nebenwirkungen: Dyspepsie, Kopfschmerzen, Schwindel, Urtikaria, Leukopenie, erhöhte Eosinophilenwerte.
• Kontraindikationen: Uterusblutungen, minderwertige Tumore, Erkrankungen der Nieren und der Leber, Porphyrie (Pigmentstoffwechsel), Kreislaufprobleme, Laktation und Schwangerschaft, systemischer Lupus erythematodes, Blutveränderungen.

Synthetische Antimykotika

Die Ernennung von Polyen-Antibiotika (oder Nicht-Polyen) kommt selten vor - hauptsächlich Antimykotika in Kapseln oder Tabletten gehören zur Gruppe der synthetischen Antimykotika. Es wird durch die folgenden Kategorien von Medikamenten vertreten:

• Azole;
• Allylamine;
• Echinocandine;
• Arzneimittel anderer Arzneimittelgruppen (Ciclopirox, Flucytosin, Amorolfin).

Azole

Die Breitspektrummedikamente aus der Kategorie der Azole haben eine fungizide Wirkung (Zerstören von Zellen) auf den Pilz, wenn sie in großen Dosierungen verwendet werden, und fungistatisch (nicht vermehren) in niedrigen. Diese Arzneimittel sind auch in Gruppen eingeteilt (die Namen der Arzneimittel werden für die am häufigsten verwendeten Wirkstoffe angegeben):

• Triazolderivate: Miconazol (Dactarin, Klion D), Ketoconazol (Oronazol, Nizoral, Fungavis), Isoconazol, Oxinazol, Clotrimazol (Candide, Antifungol), Bifonazol, Sertaconazol, Fenticonazol.
• Imidazol-Derivate: Vorkinazole (Wikand, Vfend), Itraconazol (Orungal, Irunit), Fluconazol (Diflucan, Flucostat).

Die meisten der Azol-Medikamente zur Behandlung von Mykosen der Kopfhaut, der Arme und der Beine werden zur Bekämpfung von Flechten und insbesondere von Soor (vaginale Candidiasis) eingesetzt, da solche Tabletten gegen den Pilz Candida sehr wirksam sind. Unter den beliebtesten Medikamenten aus der Gruppe der Azole wählten die Ärzte das ungiftigste und während der Schwangerschaft zugelassene Flucostat aus:

• Wirkstoff: Fluconazol.
• Indikationen: Candidiasis der Augenschleimhaut, Vagina, innere Organe (einschließlich Prophylaxe zur Behandlung mit Antibiotika), Pityriasis versicolor, Mykose der Füße.
• Nebenwirkungen: Schwindel, Kopfschmerzen, Durchfall, Übelkeit.
• Gegenanzeigen: Überempfindlichkeit gegen Azole, Alter bis zu 3 Jahre, Einnahme von hepatotoxischen Medikamenten, Stillen.

Mycozoral gilt unter den anderen Azolen als das stärkste (betrifft die zentrale Komponente) und wird daher hauptsächlich dort eingesetzt, wo die Behandlung mit anderen Antimykotika keine Wirkung zeigte. Schlüsselpunkte:

• Wirkstoff: Ketoconazol.
• Indikationen: tiefe Mykosen, Schädigungen der Kopfhaut mit Dermatophyten / Schimmelpilzen, versicolor versicolor, chronische oberflächliche Candidiasis, systemische Infektionen (Histoplasmose, Blastomykose).
• Nebenwirkungen: Menstruationsbeschwerden, toxische Hepatitis, Appetitlosigkeit, hämolytische Anämie.
• Gegenanzeigen: Lebererkrankungen, Kinder unter 3 Jahren, Unverträglichkeit gegen einen der Bestandteile der Zusammensetzung. Tabletten müssen in Kombination mit anderen Arzneimitteln sorgfältig behandelt werden.

Biflurin-Tabletten (wie auch andere Vorkinazol-Produkte) sind wenig bekannt. Sie können das Mittel der Wahl sein, wenn Sie andere Azole nicht vertragen (oder keine Wirkung darauf haben). Merkmale der Droge:

• Wirkstoff: Vorkinazol.
• Indikationen: invasive Aspergillose, schwere invasive Candidiasis.
• Nebenwirkungen: periphere Ödeme, Schüttelfrost, Fieber, Brustschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Verdauungsstörungen, Anämie.
• Gegenanzeigen: Überempfindlichkeit, Einnahme von Rifampicin, Barbituraten, Efavirenzina, Mutterkornalkaloiden.

Allylamine

Die Beseitigung von Ringwürmern (auf der Haut des Körpers, des Kopfes) und der Onychomykose ist die Hauptwirkung von Arzneimitteln der Gruppe der Allylamine, die nur zwei Substanzen umfassen: Naftifin und Terbinafin. Tablets geben nur auf der letzten und ihrer großen Anzahl frei:

In der Gruppe der Allylamine gilt Terbinafin als häufiger und wirksamer: Es hat ein breites Wirkungsspektrum und kann Infektionen durch Protozoen (Leishmaniose, Trypanosomiasis), tiefe Mykosen, Pityriasis versicolor beseitigen. Naftifine (Exoderil) funktioniert nur lokal. Allylamine wirken durch Hemmung der Ergosterolsynthese und Zerstörung der Membran von Pilzsporen, was zum Absterben des Infektionserregers führt. Niedrige Dosierungen wirken gegen Schimmelpilze und dimorph. Das berühmteste Allylamin ist Lamisil:

• Wirkstoff: Terbinafin
• Indikationen: Dermatophyten-Onychomykose, Pilzläsionen der Kopfhaut, des Fußes, der Beine, Candidiasis. Bei mehrfarbigen Flechten ist die Leistung gering.
• Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Schwindel, Veränderung der Geschmackswahrnehmung, Appetitlosigkeit, Bauchschmerzen, Urtikaria.
• Gegenanzeigen: Überempfindlichkeit gegen die Zusammensetzung, chronische / akute Lebererkrankung, Nierenfunktionsstörung.

Die meisten Allylamine haben aufgrund des gleichen zentralen Bestandteils in der Zusammensetzung in etwa das gleiche Wirkungsspektrum (unterscheiden sich nur in Dosierungen und zusätzlichen Substanzen, daher ist es möglich, ein kostengünstigeres Termikon für den Ersatz des teuren (aufgrund der großen Beliebtheit) Lamizil zu erwerben):

• Wirkstoff: Terbinafin
• Indikationen: Mykosen der Kopfhaut (Trichophytose, Mikrosporie), Haut und Nägel, schwerer ausgedehnter Ringwurm des Körpers, oberflächliche Candidiasis (keine inneren Organe).
• Nebenwirkungen: Übelkeit, Verdauungsprobleme, Stühle, Hautallergien, Muskel- oder Gelenkschmerzen.
• Gegenanzeigen: Schwangerschaft, Stillzeit, Alkoholismus, hämatopoetische Depression, Leber- / Nierenprobleme.

Nahe an den Kosten für Termikon und Exiter, die analog zu allen Pillen auf Terbinafin eine sorgfältige Beachtung der Anweisungen erfordern, da sie Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System haben können. Merkmale der Medikamente:

• Wirkstoff: Terbinafin
• Indikationen: Mykosen der Haut und der Nägel, Candidiasis der Schleimhäute.
• Nebenwirkungen: Gelbsucht, medikamentös induzierte Hepatitis, Muskel-, Kopf- oder Gelenkschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Hautausschlag, Geschmacksstörungen.
• Gegenanzeigen: fortgeschrittenes Alter, Leber- / Nierenprobleme.

Echinocandine

Eine neue Kategorie von Breitbandantipilzmitteln sind Echinocandine, die in einem kleinen Bereich präsentiert werden. Sie werden von Spezialisten nicht vollständig untersucht. Daher ist sie für Patienten unter 18 Jahren während der Schwangerschaft und Stillzeit verboten. Echinocandine wirken durch die Blockade der Synthese einer Komponente einer Pilzzelle, die den Konstruktionsprozess stört. In dieser Kategorie sind Antipilzpräparate nur in Pulverform (Tabletten werden nicht hergestellt). Das am meisten untersuchte ist Cancidas:

• Wirkstoff: Caspofungin.
• Indikationen: Candidiasis (gegen Azole unempfindliche Stämme), Aspergillose, Verdacht auf Pilz bei Patienten mit fieberhafter Neutropenie (starker Rückgang der Neutrophilen im Blut).
• Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Schüttelfrost, Fieber, Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Anämie, erhöhter Bilirubinwert, Tachykardie, Atemnot, Hautausschlag mit Juckreiz.
• Kontraindikationen: Alter bis zu 3 Monaten. Personen mit Leberversagen sollten bei der Einnahme Vorsicht walten lassen.

Das Medikament Mikamin ist weniger bekannt, es ist angeblich noch weniger toxisch für Kinder (in der Anweisung gibt es kein striktes Anwendungsverbot, es ist erlaubt, das Medikament im Falle eines Pilzausschlags am Gesäß eines Kindes zu verwenden). Die meisten Ärzte verschreiben Mikamin-Patienten über 16 Jahre. Funktionen des Tools:

• Wirkstoff: Micafungin.
• Indikationen: Vorbeugung oder Behandlung von Candidiasis, einschließlich Candida Stomatitis.
• Nebenwirkungen: Leukopenie, Anämie, erhöhte Eosinophilie und Bilirubin, Hypokaliämie, Kopfschmerzen, Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen.
• Gegenanzeigen: Unverträglichkeit gegen einen Bestandteil der Zusammensetzung.

Systemische Antimykotika: eine Liste von Antimykotika der neuen Generation

Gegenwärtig gibt es etwa fünfhundert Arten von Vertretern des Königreichs der Pilze, aber nicht alle von ihnen sind gefährlich, einige Vertreter sind bedingt krankheitserregend.

Die Pathogenität von Pilzen wird durch ihre Fähigkeit bestimmt, die Gewebe des Organs zu beeinflussen und strukturelle Veränderungen in der Zellwand und Stoffwechselprozesse in ihnen zu verursachen. Gleichzeitig kann die pathologische Pilzflora einzelne toxische Verbindungen synthetisieren, darunter:

• Aflatoxine;
• Phallotoxine;
• verschiedene proteo - und lipolytische Enzyme.

Alle diese chemischen Verbindungen tragen zur Zerstörung von Gewebe und Zellbestandteilen des betroffenen Gewebes oder Organs bei.

Worum geht es in diesem Artikel?

Wirkmechanismen von Antimykotika

Die Entwicklung der pathogenen Flora und die Niederlage ihres Körpers werden mit einer Abnahme der Schutzfunktionen beobachtet. Eine Pilzinfektion schädigt meistens die Haut, die Nagelplatten und selten den Kopfhautbereich und die inneren Organe des Körpers.

Die vernachlässigte Form der mykotischen Infektion ist viel schwieriger zu behandeln als die Krankheit im Anfangsstadium der Entwicklung. Aus diesem Grund sollte die Pathologie rechtzeitig erkannt und geeignete therapeutische Maßnahmen ergriffen werden.

Antimykotische Medikamente werden verschrieben abhängig von:

1. Lokalisierung des betroffenen Gebiets.
2. Art der Pathologie
3. Das Wirkungsspektrum der Antimykotika.
4. Die Merkmale der Pharmakokinetik und Toxizität des Arzneimittels.

Je nach betroffenem Gebiet werden die Pilze unterteilt in:

• Beeinflussung der oberen Hautschicht ohne Entwicklung entzündlicher Prozesse;
• Beschädigung des Stratum corneum und Hervorrufen des Auftretens eines Entzündungsprozesses in den darunterliegenden Hautschichten;
• Schädigung der Haut, des Unterhautgewebes, der Muskelstrukturen, der Knochen und der inneren Organe.

Am häufigsten ist die Entwicklung von Pilzinfektionen der ersten beiden Krankheitsgruppen. Solche Krankheiten sind Keratomykose, Ringwurm und subkutane Mykosen.

Die Hauptwirkstoffe von Antimykotika.

Mittel mit einem breiten Wirkungsspektrum wirken fungistatisch und fungizid. Aufgrund des Vorhandenseins dieser Eigenschaften tragen Medikamente zur Schaffung von Bedingungen für die Zerstörung von Pilzflora bei.

Durch die fungistatische Wirkung von Antimykotika kommt es zu einer Unterdrückung der Prozesse, die die Reproduktion des Erregers im Körper gewährleisten.

Die aktiven Bestandteile systemischer Antipilzmittel, die in das Blut gelangen, breiten sich im ganzen Körper aus und zerstören Pilzsporen. Die aktiven Bestandteile solcher Präparate sind über einen längeren Zeitraum im menschlichen Körper zu finden, und die Stoffwechselprodukte der aktiven Komponente werden hauptsächlich mit Hilfe des Ausscheidungssystems in die Zusammensetzung des Urins ausgeschieden.

Jede Gruppe von Antimykotika hat einen individuellen Wirkmechanismus, der durch den unterschiedlichen Wirkstoffsatz verursacht wird.

Antimykotika können nach der chemischen Zusammensetzung, den Eigenschaften des Wirkungsspektrums, den pharmakologischen Eigenschaften und der klinischen Verwendung klassifiziert werden.

Folgende Hauptgruppen von Medikamenten werden unterschieden:

1. Zubereitungen, die Ketoconazol enthalten.
2. Mittel mit Intraconazol.
3. Arzneimittel, die Fluconazol enthalten.
4. Arzneimittel mit Terbinafin.
5. Arzneimittel mit Griseofulvin.

Bei der Verwendung eines Antimykotikums ist es erforderlich, die Gebrauchsanweisung und die Empfehlungen des behandelnden Arztes genau zu befolgen, was mit der Anwesenheit einer hohen Toxizität von Arzneimitteln nicht nur in Bezug auf die pathogene Pilzflora, sondern auch auf den gesamten Organismus zusammenhängt. Bei therapeutischen Maßnahmen ist es verboten, die durchgeführte Therapie ohne Anweisung des behandelnden Arztes zu unterbrechen.

Die Einnahme von Antimykotika wird gleichzeitig mit einer Mahlzeit durchgeführt und sollte gleichzeitig mit ausreichend Wasser abgespült werden.

Wenn ein Patient einen reduzierten Säuregehalt hat, ist es ihm untersagt, Mittel aus der Gruppe der Azole zu nehmen.

Wenn auf die Verwendung von Medikamenten dieser Gruppe nicht verzichtet werden kann, ist parallel dazu die Einnahme von oxidierenden Flüssigkeiten, beispielsweise Orangensaft, erforderlich.

Einstufung von Antimykotika-Formulierungen

Zur Behandlung verschiedener Arten von Pilzinfektionen werden Arzneimittel verwendet, die verschiedenen pharmakologischen Gruppen angehören. Im Falle des Vorhandenseins einer laufenden Form werden systemische Antimykotika für therapeutische Interventionen verwendet.

Vor der Verschreibung eines Arzneimittels aus der einen oder anderen Gruppe für Antipilzmaßnahmen führt der Arzt eine Untersuchung durch, um die Art des Pilzes zu identifizieren, der den Körper des Patienten befällt, und erst nach genauer Bestimmung wird eine zur Behandlung vorgeschriebene Antipilzformulierung verabreicht.

Zur Bestimmung des Erregers wird eine mikroskopische Untersuchung des im Läsionsfokus erhaltenen Biomaterials durchgeführt. Ein solches biologisches Material kann ein Abstrich der Halsschleimhaut, Hautflocken usw. sein, die in einem infektiösen Fokus aufgenommen werden. Nach Erhalt der Untersuchungsergebnisse wählt der Arzt die Zusammensetzung und die geeignete Dosierung unter Berücksichtigung der Merkmale des Patienten aus.

Derzeit gibt es mehrere pharmakologische Gruppen von Antimykotika:

Jede dieser pharmazeutischen Gruppen hat aufgrund des verwendeten Hauptwirkstoffs ihre eigenen Eigenschaften und pharmakologischen Eigenschaften.

Charakteristische Gruppe von Azolen

Die Gruppe der Azole ist eine Vielzahl von Medikamenten zur Bekämpfung von Pilzinfektionen. Diese Arzneimittelkategorie umfasst sowohl systemische als auch lokale Arzneimittel.

Azole sind durch das Vorhandensein einer fungistatischen Eigenschaft gekennzeichnet, die mit der Fähigkeit zusammenhängt, Cytochrom-P-45-abhängige Demethylase zu hemmen, die die Umwandlung von Lanosterol zu Ergosterol, der Hauptkomponente der Zellmembran, katalysiert.

Topische Formulierungen können fungizid wirken.

Die häufigsten systemischen Medikamente sind:

Azole der topischen Verabreichung sind:

• Bifonazol;
• Isoconazol;
• Clotrimazol;
• Miconazol;
• Oxyconazol;
• Econazol

Es ist zu beachten, dass Ketoconazol nach der Synthese von Intraconazol, einem Medikament der neuen Generation, an Bedeutung als Komponente zur Behandlung von Pilzpathologien verloren hat, was auf seine hohe Toxizität zurückzuführen ist. Im Moment wird dieses Medikament häufig für die lokale Therapie eingesetzt.

Bei der Verwendung von Systemazolen können beim Patienten die folgenden unerwünschten Reaktionen auftreten:

1. Schmerzen im Unterleib.
2. Appetit Beeinträchtigung.
3. Gefühle von Übelkeit und Erbrechen.
4. Durchfall oder Verstopfung.
5. Kopfschmerzen
6. Schwindel
7. Benommenheit und Sehbehinderung
8. Zittern und Krämpfe.
9. Allergien in Form von Juckreiz, Dermatitis.
10. Thrombozytopenie.

Bei der Verwendung von Formulierungen für therapeutische Aktivitäten auf lokaler Ebene können folgende Nebenwirkungen auftreten:

• Juckreiz;
• brennende Empfindungen;
• Hyperämie;
• Schleimhautschwellung.

Indikation für die Anwendung von Intraconazol ist das Vorhandensein von Ringwurm und Chirimatose. Candidiasis der Speiseröhre, Haut und Schleimhäute, Nägel, Vulvovaginitis, Kryptokokkose, Chromomykose und endemische Mykosen. Darüber hinaus wird das Medikament zur Vorbeugung von Mykosen bei AIDS eingesetzt.

Fluconazol wird zur Behandlung von invasiver Candidiasis, Hautinfektionen und Schleimhäuten, Dermatomykose, Pityriasis und einigen anderen Pathologien angewendet.

Ketoconazol wird zur Behandlung von Candidiasis der Haut, Pityriasis versicolor, verschrieben. Dermatomykose und andere Erkrankungen.

Azole zur lokalen Anwendung werden zur Behandlung von Ringwurm, Pityriasis und Erythrasma verschrieben. Der Zweck dieser Gruppe von Arzneimitteln zur Behandlung der Onychomykose ist unwirksam.

Polyen-Antipilzmittel

Polyene sind natürliche Antimykotika. Diese Art von Antipilzmitteln umfasst Nystatin, Levorin, Natamycin und Amphotericin B.

Die ersten drei Medikamente werden sowohl nach innen als auch nach außen verschrieben und das letzte Medikament dieser Gruppe wurde zur Behandlung schwerer systemischer Infektionen mit Pilzflora eingesetzt.

Die Wirkung auf den Körper hängt von der verwendeten Dosierung ab und kann fungistatische und fungizide Wirkungen zeigen. Eine solche Wirkung der Arzneimittel beruht auf der Fähigkeit des Arzneimittels, an Ergosterol zu binden, das Teil der Zellmembran der Pilzzelle ist.

Bei der Einnahme von Polyenov können folgende Nebenwirkungen auftreten:

1. Bauchschmerzen
2. Übelkeit, Erbrechen und Durchfall.
3. Allergie in Form von Hautausschlag, Juckreiz und Brennen.

Polyene werden zur Behandlung von Haut-Candidiasis, schweren Formen systemischer Mykosen und endemischen Pilzinfektionen verwendet.

Kontraindikationen für die Verwendung dieser Art von Medikamenten sind allergische Reaktionen auf die Komponenten, Anomalien in den Nieren und der Leber, das Vorhandensein von Diabetes. Alle diese Kontraindikationen sind relativ, so dass der Gebrauch von Medikamenten lebenslang erfolgen kann.

Das Hauptmerkmal der Allylamine

Allylamine sind synthetische Mittel zur Bekämpfung von Pilzinfektionen. Pharmazeutische Präparate werden zur Bekämpfung von Onychomykose, Haarpilz, Haut und zur Behandlung von Herpes eingesetzt.

Für Allylamino, das durch ein breites Wirkungsspektrum gekennzeichnet ist. Die aktiven Komponenten dieser Gruppe können die Struktur der Sporenhülle eines pathogenen Pilzes beschädigen.

Bei Verwendung von niedrig dosierten Medikamenten dieser Art können Infektionen von dimorphen und Schimmelpilzen behandelt werden.

Die Liste der Medikamente dieser Sorte umfasst:

Bei der Verwendung von Allylaminen haben sie eine fungizide Wirkung, die mit einer Verletzung des Reaktionsverlaufs der Ergosterolsynthese verbunden ist. Allylamine enthaltende Präparate sind in der Lage, die frühen Stadien der Biosynthese durch Blockieren der Squalenepoxidase zu blockieren.

Bei Verwendung dieser Art von Medikamenten kann der Patient solche unerwünschten und unerwünschten Reaktionen erfahren:

1. Schmerzen im Unterleib.
2. Ändern Sie den Appetit.
3. Übelkeit und Erbrechen.
4. Durchfall
5. Geschmacksverlust.
6. Kopfschmerzen und Schwindel.
7. Allergie, manifestiert als Hautausschlag, Urtikaria und exfoliative Dermatitis.

Darüber hinaus die Entwicklung von Neutropenie und Panzytopenie, erhöhte Aktivität von Transaminasen und die Entwicklung von Leberversagen.

Welche Medikamente zur Behandlung von Pilzinfektionen?

Die Auswahl eines Arzneimittels zur Behandlung eines Pilzes wird vom behandelnden Arzt erst vorgenommen, nachdem der Patient untersucht und eine genaue Diagnose gestellt wurde. In diesem Fall berücksichtigt der Arzt das Krankheitsbild und die individuellen Merkmale des Patienten.

Die unzulässige Verschreibung und der Abschluss einer antimykotischen Therapie sind strengstens untersagt. Es ist auch verboten, eine durch den behandelnden Arzt verschriebene Formulierung auf andere Weise zu ersetzen, selbst wenn das Medikament dem vom Arzt verschriebenen Medikament entspricht.

Antimykotika für die Körperhaut

Ringwurm ist eine der häufigsten mykotischen Erkrankungen. Es ist in der Lage, die Haut des Körpers in Kopf, Armen, Beinen und Bauch zu beeinflussen.

Eine Vielzahl von verschiedenen Medikamenten zur Bekämpfung dieser Pathologie wurde entwickelt. Die häufigsten und beliebtesten sind Nystatin, Fluconazol, Itraconazol, Clotrimazol und Ketoconazol.

Nystatin wird in der medizinischen Praxis nicht nur zur Behandlung von Pilzinfektionen der Haut verwendet, es hat sich bei der Behandlung von Candidiasis der Vagina, des Mundes und des Darms bewährt.

Fluconazol wird zum Nachweis von Candidiasis verschiedener Organe verwendet. Dieses Medikament gehört zu der zweiten Generation von Antimykotika. Die Ernennung kann sich negativ auf die Leberfunktion auswirken. Nach Beendigung der Antimykotikatherapie kann die Leber ihre volle Funktionalität wiederherstellen.

Itraconazol ist für die orale Verabreichung bestimmt, kommt in Form von Kapseln und wird zur Behandlung von Hautmykose, Candidiasis und Onychomykose verwendet. In einigen Fällen wird empfohlen, es als wirksames Prophylaktikum gegen eine mykotische Infektion bei einer an AIDS erkrankten Person einzusetzen.

Clotrimazol kann für Aktivitäten verschrieben werden, die auf die Heilung von Pilzen, Herpes und Trichomoniasis abzielen. Diese Zusammensetzung hat einen hohen Wirkungsgrad bei relativ geringen Kosten.

Antimykotische Medikamente gegen Candida und Nagelpilz

Wenn Sie Anzeichen einer Candidiasis feststellen, empfiehlt Ihr Arzt die Verwendung topischer Präparate. Im Falle des Vorhandenseins einer akuten Form einer Pilzinfektion wird eine Medikation mit einem breiten Wirkungsbereich verschrieben.

Zu diesem Zweck werden solche Medikamente verwendet. Wie Pumafucin, Clotrimazol und Diflucan. Alle diese Medikamente haben einen hohen Wirkungsgrad bei der Bekämpfung mykotischer Infektionen.

Bei der Erkennung von Nagelpilz im Anfangsstadium empfiehlt der Dermatologe die Behandlung mit Lösungen, Salben von speziellen Lacken und Gelen.

Wenn die Niederlage der Platte meistens registriert ist, sollten Sie die medizinischen Vorbereitungen in Tablettenform und mit einem breiten Wirkungsspektrum beachten. Die Wahl einer geeigneten Arzneimittelzusammensetzung liegt in der Verantwortung des behandelnden Arztes. Er trifft seine Wahl auf der Grundlage der Verteilung und des Entwicklungsstadiums der Pathologie und der individuellen Merkmale des menschlichen Körpers.

Die wirksamsten Mittel im Kampf gegen Onychomykose sind Fluconazol, Ketoconazol, Itraconazol, Flucostat und Terbinafin.

Allgemeine Empfehlungen bei der Verwendung von Antimykotika

Jede Art von mykotischer Infektion ist eine schwere Krankheit, die einen systematischen und umfassenden Ansatz für therapeutische Interventionen erfordert.

Fachärzte auf dem Gebiet der Medizin empfehlen sich nicht zur Selbstverordnung von Antimykotika zur Behandlung einer Infektionskrankheit. Dies liegt daran, dass die meisten Medikamente eine negative toxische Wirkung auf den Körper des Patienten haben können.

Darüber hinaus können fast alle Antimykotika das Auftreten eines ganzen Spektrums von Neben- und negativen Auswirkungen im Körper hervorrufen.

Die Auswahl der zu behandelnden Medikamente und die Bestimmung ihrer Dosierung sollte von dem Arzt vorgenommen werden, der die Pathologie gemäß den Merkmalen des Krankheitsverlaufs und den individuellen Merkmalen des mit einer Pilzinfektion infizierten Körpers des Patienten diagnostiziert.

Bei der Auswahl eines Arzneimittels für therapeutische Eingriffe ist es nicht notwendig, sich nur auf das Feedback des Patienten zu verlassen. Die Verwendung eines Antimykotikums ist nur nach Rücksprache mit Ihrem Arzt gestattet. Die Behandlung selbst muss in strikter Übereinstimmung mit der Gebrauchsanweisung und den Empfehlungen des Arztes erfolgen.

Wenn der Körper bei der Einnahme oder Anwendung von Medikamenten negative Reaktionen zeigt, sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen, um Hilfe zu erhalten.